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别名 | PPLGM, Piplartine | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C17H19NO5 |
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分子量 | 317.34 | CAS号 | 20069-09-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 63 mg/mL (198.52 mM) | |
Ethanol | 24 mg/mL (75.62 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Piperlongumine (PPLGM, Piplartine),存在于胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱,能够增加reactive oxygen species (ROS)水平,并选择性杀死癌细胞。它还是TrxR1的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;一种新型的CRM1抑制剂;在人类乳腺癌细胞中可抑制PI3K/Akt/mTOR。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | Piperlongumine是一种已知的ROS诱导剂,可诱导胰腺癌细胞的细胞死亡[2]。作为一种血栓素A(2)受体拮抗剂,Piperlongumine抑制血小板聚集。[2] Piperlongumine也能够通过抑制Akt/mTOR信号通路促进细胞自噬,并介导肿瘤细胞死亡。[3] | ||||
体内研究 | Piperlongumine (50 mg/kg i.p.)引起体内肿瘤细胞的生长抑制,而不改变生物化学,血液学和组织病理学参数。[4] |
细胞实验 | 细胞系 | MCF-7 和 786-O 细胞 |
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浓度 | ~10 μM | |
处理时间 | 48小时 | |
方法 | MCF-7和786-O细胞与不同浓度的PL培养48小时。细胞增殖通过CellTiter Blue测试分析。有效剂量(ED)使用XLift,Microsoft Excel加载项计算。 |
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动物实验 | 动物模型 | 移植肉瘤 180 肿瘤的小鼠 |
剂量 | ~50 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(35):56933-56943]
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(26):40531-40545]
Piplartine alleviates sepsis-induced acute kidney injury by inhibiting TSPO-mediated macrophage pyroptosis [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687] | PubMed: 39862996 |
Piperlongumine induces ROS accumulation to reverse resistance of 5-FU in human colorectal cancer via targeting TrxR [ Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478] | PubMed: 40054719 |
Senolytic compounds reduce epigenetic age of blood samples in vitro [ NPJ Aging, 2025, 11(1):6] | PubMed: 39905063 |
Anti-cancer agent piperlongumine is an inhibitor of transient receptor potential melastatin 7 channel in oral squamous cell carcinoma [ J Oral Biosci, 2024, S1349-0079(24)00071-9] | PubMed: 38452870 |
Piperlongumine conquers temozolomide chemoradiotherapy resistance to achieve immune cure in refractory glioblastoma via boosting oxidative stress-inflamation-CD8+-T cell immunity [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):118] | PubMed: 37161450 |
Identification of Piperlongumine as Potent Inhibitor of Necroptosis [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1387-1394] | PubMed: 37188283 |
Grainyhead 1 acts as a drug-inducible conserved transcriptional regulator linked to insulin signaling and lifespan [ Nat Commun, 2022, 13(1):107] | PubMed: 35013237 |
USP5-Beclin 1 axis overrides p53-dependent senescence and drives Kras-induced tumorigenicity [ Nat Commun, 2022, 13(1):7799] | PubMed: 36528652 |
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] | PubMed: 35332332 |
Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493] | PubMed: 34508571 |
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