Pirfenidone

目录号：S2907 批次号：S290707

打印

化学数据

化学结构式 别名 S-7701, AMR-69 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H11NO
分子量 185.22 CAS号 53179-13-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 37 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 37 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生，且降低TNF-α和IL-1β产生，具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成，并具有抗纤维化的活性。Phase 3。
靶点
TGF-β [2]
(Cell-free assay)
体外研究

Pirfenidone (< 300 μg/mL)在RAW264.7细胞中通过翻译机制抑制促炎细胞因子肿瘤坏死因子α (TNF-α), 这个过程与促分裂原活化蛋白激酶(MAPK) 2, p38MAP激酶以及c-Jun N-末端激酶 (JNK)的激活无关[1]。

Pirfenidone (<10mM)导致LN-18, T98G, LNT-229和LN-308细胞系中胶质瘤细胞密度降低并具有浓度依赖特性。Pirfenidone (< 5 mM)在CCL-64细胞中通过影响TGF-β2 mRNA的表达和pro-TGF-β过程来降低TGF-β生物活性。Pirfenidone (< 8.3 mM)在LN-308细胞中抑制重组弗林蛋白酶活性并下调MMP-11的表达，这种影响具有剂量依赖特性[2]。
体内研究

Pirfenidone (250 mg/kg)在小鼠中强烈抑制促炎细胞因子的产生包括 TNF-alpha, 干扰素-gamma和白细胞介素-6, 但是会促进抗炎细胞因子产生，如白介素-10[1]。

接受低盐饮食的Sprague-Dawley大鼠中Pirfenidone (250 mg/kg/天)可以使环孢素诱导的纤维化改善 50%左右并使TGF-beta1 蛋白表达下降80% [3]。

在静脉注射bleomycin后肺纤维化的ICR小鼠中 Pirfenidone (400 mg/kg/天) 抑制热休克蛋白47阳性细胞和肌成纤维细胞,这些细胞是造成细胞外基质积聚的主要细胞[4]。

Pirfenidone (0.5%, 流食)处理可以降低大鼠肝损伤程度, 这点可以通过谷丙转氨酶值与炎症坏死评分来确定，这是与降低的肝星状细胞增殖和胶原沉积有关。Pirfenidone (0.5%, 流食)处理可以使大鼠二甲基亚硝胺诱导的原骨胶原alpha1(I), TIMP-1 和 MMP-2转录水平下调 50-60%，这与较远沉积减少70%有关 [5]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 接受低盐饮食的Sprague-Dawley大鼠
剂量 250 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Histochem Cell Biol, 2014, 142(4), 361-71]

, Am J Respir Cell Mol Biol, 2017, 57(1):77-90

数据来源于[Data independently produced by , , Aging Cell, 2018, doi: 10.1111/acel.12788]

Pirfenidone在文献中得到引用

Repositioning of ezetimibe for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis [ Eur Respir J, 2024, 2300580] PubMed: 38359963
Modulation of Extracellular Matrix Composition and Chronic Inflammation with Pirfenidone Promotes Scar Reduction in Retinal Wound Repair [ Cells, 2024, 13(2)164] PubMed: 38247855
Fisetin ameliorates fibrotic kidney disease in mice via inhibiting ACSL4-mediated tubular ferroptosis [ Acta Pharmacol Sin, 2023, 10.1038/s41401-023-01156-w] PubMed: 37696989
Macrophage activity at the site of tumor ablation can promote murine urothelial cancer via transforming growth factor-β1 [ Front Immunol, 2023, 14:1070196] PubMed: 36761730
Differences in Treatment Response in Bronchial Epithelial Cells from Idiopathic Pulmonary Fibrosis (IPF) Patients: A First Step towards Personalized Medicine [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(2)443] PubMed: 36830000
Differences in Treatment Response in Bronchial Epithelial Cells from Idiopathic Pulmonary Fibrosis -IPF) Patients: A First Step towards Personalized Medicine [ Antioxidants -Basel), 2023, 12(2)443] PubMed: 36830000
Impact of in vitro HIV infection on human thymic regulatory T cell differentiation [ Front Microbiol, 2023, 14:1217801] PubMed: 37547675
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
The Anti-fibrosis drug Pirfenidone modifies the immunosuppressive tumor microenvironment and prevents the progression of renal cell carcinoma by inhibiting tumor autocrine TGF-β [ Cancer Biol Ther, 2022, 23(1):150-162] PubMed: 35130111
Contracting scars from fibrin drops [ Integr Biol (Camb), 2022, 14(1):1-12] PubMed: 35184163

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。