Plerixafor (AMD3100) 8HCl

目录号:S3013 批次号:S301304

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化学数据

化学结构式 别名 JM 3100 8HCl,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H54N8.8HCl

分子量 794.47 CAS号 155148-31-5
Solubility (25°C)* 体外 Water 100 mg/mL (125.87 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。
靶点
CXCL12 [1]
(Cell-free assay)
CXCR4 [1]
(Cell-free assay)
5.7 nM 44 nM
体外研究

Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制CXCL12调节的趋化性,比作用于CXCR4亲和力略高。[1] Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也抑制SDF-1/CXCL12 配体结合,IC50为 651 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制 SDF-1调节的GTP结合, SDF-1 调节的钙流,和 SDF-1调节的趋化性,IC50分别为27 nM, 572 nM 和51 nM。Plerixafor作用于表达CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 或 CCR7的细胞,当被他们的同源配体刺激时,不抑制钙流。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也不抑制 LTB4的受体结合。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)作用于表达多种GPCRs,包括CXCR4,CCR4 和 CCR7的CCRF-CEM细胞,不会有的钙流。[2]

体内研究

Plerixafor单独局部处理,通过提高细胞因子产量,调动骨髓EPCs, 和增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞的活性,因此提高血管生成,而促进糖尿病小鼠伤口愈合。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 受体结合实验
为了进行作用于 CXCR4竞争性结合研究, 多种浓度Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)与 5 × 105 CCRF–CEM 细胞和 100 pM 125I-SDF-1α (2200 Ci/mmol)在含结合 缓冲液(PBS,含 5 mM MgCl2, 1 mM Ca Cl2, 0.25% BSA, pH 7.4)的 Milipore DuraporeTM 过滤板上4oC下温育3小时。使用冰冻 50 mM HEPES, 0.5 M NaCl pH 7.4冲洗移除未结合的 125I-SDF-1α。作用于BLT1的竞争性结合实验在表达重组 BLT1的 CHO-S细胞膜上进行。通过机械性裂解细胞,然后高速离心,再悬浮在50 mm HEPES, 5 mM MgCl2 buffer 中,最后新鲜冰冻获得实验所需的膜。制备的膜与 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)在含 50 mM Tris, pH 7.4, 10 mM MgCl2, 10 mM CaCl2, 4 nM LTB4(含 1 nM 3H-LTB4 (195.0 Ci/mmol) )和 8 μg 膜的实验混合物中室温下温育1小时。通过在 Millipore Type GF-C 过滤板上过滤除去未结合的 3H-LTB4
动物实验 动物模型 12周大的节段性骨缺损C57BL/6 小鼠
剂量 5 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Blood, 2014, 123(21), 3296-304]

数据来源于[Data independently produced by , , J Clin Invest, 2015, 125(8): 3226-40]

数据来源于[Data independently produced by , , Int J Mol Sci, 2016, 17(6): 943.]

数据来源于[Data independently produced by , , Int J Oncol, 2016, 48(5):2098-112.]

Plerixafor (AMD3100) 8HCl在文献中得到引用

Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438
Vascular regeneration and skeletal muscle repair induced by long-term exposure to SDF-1α derived from engineered mesenchymal stem cells after hindlimb ischemia [ Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01096-9] PubMed: 37779148
PDGF-BB is involved in HIF-1α/CXCR4/CXCR7 axis promoting capillarization of hepatic sinusoidal endothelial cells [ Heliyon, 2023, 9(1):e12715] PubMed: 36685431
Targeting CXCR4 abrogates resistance to trastuzumab by blocking cell cycle progression and synergizes with docetaxel in breast cancer treatment [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2388864] PubMed: 36824840
Targeting CXCR4 abrogates resistance to trastuzumab by blocking cell cycle progression and synergizes with docetaxel in breast cancer treatment [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2388864] PubMed: 36824840
Targeting vasoactive intestinal peptide-mediated signaling enhances response to immune checkpoint therapy in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Nat Commun, 2022, 13(1):6418] PubMed: 36302761
Atypical chemokine receptor 3 induces colorectal tumorigenesis in mice by promoting β-arrestin-NOLC1-fibrillarin-dependent rRNA biogenesis [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00901-x] PubMed: 35365782
MIF/CXCR4 signaling axis contributes to survival, invasion, and drug resistance of metastatic neuroblastoma cells in the bone marrow microenvironment [ BMC Cancer, 2022, 22(1):669] PubMed: 35715791
CXCR4 antagonist AMD3100 enhances therapeutic efficacy of transcatheter arterial chemoembolization in rats with hepatocellular carcinoma [ Kaohsiung J Med Sci, 2022, 10.1002/kjm2.12540] PubMed: 35467082

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