Plerixafor (AMD3100)

目录号：S8030 批次号：S803003

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化学数据

化学结构式 别名 JM 3100, SID791 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H54N8
分子量 502.78 CAS号 110078-46-1
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 100 mg/mL (198.89 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%absolute ethyl alcohol 40% PEG 300 5%Tween80 50%ddH2O
1.1mg/ml (2.19mM) 以 1 mL 工作液为例,取50 μL 22mg/ml的无水乙醇储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500 μL ddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性，无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。
靶点
CXCL12 [1]
(Cell-free assay)		 CXCR4 [1]
(Cell-free assay)
5.7 nM 44 nM
体外研究

Plerixafor抑制CXCL12介导的趋药性，效能稍微高于其对CXCR4的亲和力。[1]

Plerixafor也会拮抗SDF-1/CXCL12配体结合，IC50 为651 nM。Plerixafor抑制SDF-1介导的GTP-结合，SDF-1介导的钙离子流和SDF-1刺激的趋药性，IC50 分别为27 nM，572 nM 和51 nM。用它们的同源配体刺激时，Plerixafor不抑制表达CXCR3，CCR1，CCR2b，CCR4，CCR5或者CCR7的细胞中钙离子流，Plerixafor也不会抑制LTB4的受体结合。Plerixafor自身不会在表达多重GPCRs ，包括CXCR4，CCR4和CCR7的CCRF–CEM细胞中诱导钙离子流。[2]
体内研究

在糖尿病小鼠体内，Plerixafor单剂量局部给药促进伤口愈合，通过增加细胞因子产生，动员骨髓EPCs，并增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞，从而增加血管新生和血管生成发挥作用。[3]

同类小鼠以PBS，IGF1，PDGF，SCF，或VEGF连续给药5天，在第5天给药Plerixafor。与PDGF，SCF和VEGF结合Plerixafor的试验组相比，IGF1加Plerixafor的注射小鼠中，菌落的数量和大小最高。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 受体结合试验
对于CXCR4的竞争性结合研究，不同浓度的Plerixafor于4 °C，在结合缓冲液(PBS包含5 mM MgCl2，1 mM Ca Cl2，0.25% BSA, pH 7.4)中与5×105 CCRF–CEM细胞和100 pM 125I-SDF-1α (2200 Ci/mmol)在Milipore DuraporeTM滤板上培育3小时。未结合125I-SDF-1α通过冷的50 mM HEPES，0.5 M NaCl pH 7.4洗涤移除。对BLT1的竞争性结合试验在来自表达重组BLT1的CHO-S细胞的细胞膜上进行。细胞膜通过机械性细胞裂解制备，随后高速离心分离，重悬浮在50 mm HEPES，5 mM MgCl2缓冲液中，并急速冷冻。细胞膜制剂与Plerixafor在室温下，在包含50 mM Tris，pH 7.4，10 mM MgCl2，10 mM CaCl2，4 nM LTB4混合1 nM 3H-LTB4 (195.0 Ci/mmol) 以及8 μg细胞膜的试验混合物中培育。未结合3H-LTB4通过在Millipore 型GF-C过滤板上过滤分离。
动物实验 动物模型 节段性骨缺损的12周大C57BL/6小鼠
剂量 5 mg/kg
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Blood, 2014, 123(21), 3296-304]

数据来源于[Data independently produced by , , J Clin Invest, 2015, 125(8): 3226-40]

数据来源于[Data independently produced by , , Angiogenesis, 2016, 19(3):359-71]

数据来源于[Data independently produced by , , J Cancer, 2018, 9(6):929-940]

Plerixafor (AMD3100)在文献中得到引用

The CARD8 inflammasome dictates HIV/SIV pathogenesis and disease progression [ Cell, 2024, 187(5):1223-1237.e16] PubMed: 38428396
Tumor-associated macrophages promoting PD-L1 expression in infiltrating B cells through the CXCL12/CXCR4 axis in human hepatocellular carcinoma [ Am J Cancer Res, 2024, 14(2):832-853] PubMed: 38455420
Meningeal macrophages inhibit chemokine signaling in pre-tumor cells to suppress mouse medulloblastoma initiation [ Dev Cell, 2023, 58(20):2015-2031.e8] PubMed: 37774709
Targeting CXCR4 abrogates resistance to trastuzumab by blocking cell cycle progression and synergizes with docetaxel in breast cancer treatment [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):62] PubMed: 37280713
A combination therapy of bortezomib, CXCR4 inhibitor, and checkpoint inhibitor is effective in cholangiocarcinoma in vivo [ iScience, 2023, 26(3):106095] PubMed: 36843847
Cancer-associated fibroblasts induce sorafenib resistance of hepatocellular carcinoma cells through CXCL12/FOLR1 [ BMC Cancer, 2023, 23(1):1198] PubMed: 38057830
Adrenal extramedullary hematopoiesis as an inducible model of the adult hematopoietic niche [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.15.531679] PubMed: None
Revealing viral and cellular dynamics of HIV-1 at the single-cell level during early treatment periods [ Cell Rep Methods, 2023, 3(6):100485] PubMed: 37426753
The CARD8 inflammasome drives CD4+ T-cell depletion in HIV-1 infection [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.18.533283] PubMed: None
Targeting CXCR4 abrogates resistance to trastuzumab by blocking cell cycle progression and synergizes with docetaxel in breast cancer treatment [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2388864] PubMed: 36824840

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