PLX5622

目录号:S8874 批次号:S887403

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 -20°C 粉状
化学式

C21H19F2N5O

分子量 395.41 CAS号 1303420-67-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 79 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂,IC50小于10 nM,其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。
靶点
CSF-1R [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
KIT [1]
(Cell-free assay)
AURKC [1]
(Cell-free assay)
KDR [1]
(Cell-free assay)
0.016 μM 0.39 μM 0.86 μM 1 μM 1.1 μM
体内研究

在小鼠、大鼠、狗和猴体内,PLX5622具有理想的药代动力学属性,其脑渗透率约为20%。PLX5622具有低的系统清除率、中等的分布容积、口服生物利用度良好(>30%)。它是研究小胶质动态的有效工具。在阿尔茨海默症病理学的发展过程中或之前,PLX5622可引起持续、特异的小神经胶质细胞的消除[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

PLX5622在文献中得到引用

Engineering an inhibitor-resistant human CSF1R variant for microglia replacement [ J Exp Med, 2023, 220(3)e20220857] PubMed: 36584406
Microglial Galectin3 enhances endothelial metabolism and promotes pathological angiogenesis via Notch inhibition by competitively binding to Jag1 [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):380] PubMed: 37369647
Microglial Galectin3 enhances endothelial metabolism and promotes pathological angiogenesis via Notch inhibition by competitively binding to Jag1 [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):380] PubMed: 37369647
Microglia-Derived Spp1 Promotes Pathological Retinal Neovascularization via Activating Endothelial Kit/Akt/mTOR Signaling [ J Pers Med, 2023, 13(1)146] PubMed: 36675807
A novel histone deacetylase inhibitor-based approach to eliminate microglia and retain astrocyte properties in glial cell culture [ J Neurochem, 2022, 10.1111/jnc.15581] PubMed: 35092690
Distinguished Functions of Microglia in the Two Stages of Oxygen-Induced Retinopathy: A Novel Target in the Treatment of Ischemic Retinopathy [ Life (Basel), 2022, 12(10)1676] PubMed: 36295111
A Pro-inflammatory Stimulus Disrupts Hippocampal Plasticity and Learning via Microglial Activation and 25-Hydroxycholesterol [ J Neurosci, 2021, JN-RM-1502-21] PubMed: 34725187
Down-regulation of Aquaporin-1 mediates a microglial phenotype switch affecting glioma growth [ Exp Cell Res, 2020, 396(2):112323] PubMed: 33058832

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