PLX7904

目录号：S7964 批次号：S796402

化学数据

	别名	PB04	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₄H₂₂F₂N₆O₃S
	分子量	512.53	CAS号	1393465-84-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (195.11 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PLX7904，又名PB04，是一种有效的、选择性RAF抑制剂。它能够在BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活，但在表达突变RAS的细胞中并不过度激活ERK1/2。

靶点

Raf ^[1]

体外研究

PLX7940在携有BRAF突变的黑色素瘤细胞中有效地抑制ERK1/2的激活，但在表达RAS的突变细胞株中不会过度激活ERK1/2。PLX7904在携带有突变N-RAS的耐vemurafenib的细胞中促进凋亡，抑制细胞进入S期和减少贴壁不依赖性生长^[1]^[2]。

体内研究

PLX7904抑制COLO205移植瘤生长^[1]。

细胞实验	细胞系	WM793, WM115, WM9, WM278, WM1346, WM1366, WM1361A, Sbcl2, 1205Lu, A375, SK-MEL 24, SKMEL-2, and SK-MEL 207细胞
浓度	0, 0.5, 1, 5 μM
处理时间	24h
方法	细胞用不同浓度（0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM）的PB04(PLX7904)处理24小时。细胞裂解产物用来进行Werstern blotting分析，抗体为phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2。

参考文献

PLX7904在文献中得到引用

Oncogenic BRAF induces whole-genome doubling through suppression of cytokinesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):4109]	PubMed: 35840569
Increased IRF9-STAT2 signaling leads to adaptive resistance toward targeted therapy in melanoma by restraining GSDME-dependent pyroptosis [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)00096-3]	PubMed: 35148998
A Cell-Based MAPK Reporter Assay Reveals Synergistic MAPK Pathway Activity Suppression by MAPK Inhibitor Combination in BRAF-driven Pediatric Low-Grade Glioma Cells [ Mol Cancer Ther, 2020, 25;molcanther.1021.2019]	PubMed: 32451331
Analyses of the oncogenic BRAFD594G variant reveal a kinase-independent function of BRAF in activating MAPK signaling. [ J Biol Chem, 2020, 295(8):2407-2420]	PubMed: 31929109
Distinct Binding Preferences between Ras and Raf Family Members and the Impact on Oncogenic Ras Signaling. [ Mol Cell, 2019, 76(6):872-884]	PubMed: 31606273
Synthetic Lethal Interaction of SHOC2 Depletion with MEK Inhibition in RAS-Driven Cancers [ Cell Rep, 2019, 29(1):118-134]	PubMed: 31577942
Identification and characterization of a BRAF fusion oncoprotein with retained autoinhibitory domains. [ Oncogene, 2019, 10.1038/s41388-019-1021-]	PubMed: 31558800
Identifying the ErbB/MAPK Signaling Cascade as a Therapeutic Target in Canine Bladder Cancer [ Mol Pharmacol, 2019, 96(1):36-46]	PubMed: 31048548
Biochemical Characterization of Full-Length Oncogenic BRAFV600E together with Molecular Dynamics Simulations Provide Insight into the Activation and Inhibition Mechanisms of RAF Kinases. [ Chembiochem, 2019, 10.1002/cbic.201900266]	PubMed: 31152574
SOX2‐mediated upregulation of CD24 promotes adaptive resistance toward targeted therapy in melanoma [Hüser L Int J Cancer, 2018, 143(12):3131-3142]	PubMed: 29905375

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。