Plixorafenib (PLX8394)

目录号：S7965 批次号：S796502

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₂₅H₂₁F₃N₆O₃S
	分子量	542.53	CAS号	1393466-87-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (184.32 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Plixorafenib (PLX8394) 是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂，对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。

靶点

BRAF(V600E) ^[2] (Cell-free assay)	BRAF ^[2] (Cell-free assay)	CRAF ^[2] (Cell-free assay)
3.8 nM	14 nM	23 nM

体外研究

PLX8394不诱导RAF/MEK/ERK的反常激活。它能阻止单体BRAF^V600和二聚BRAF^{non-V600 protein}突变引起的信号转导^[1]。

细胞实验	细胞系	结肠癌细胞
浓度	1 μM
处理时间	6 h
方法	用DMSO、1 μM PLX8394处理细胞6小时。

参考文献

[4] Yap J, et al. Sci Adv. 2021 Jun 9;7(24):eabg0390.

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Plixorafenib (PLX8394) 在文献中得到引用

Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936]	PubMed: 38588697
ERK signaling promotes resistance to TRK kinase inhibition in NTRK fusion-driven glioma mouse models [ Cell Rep, 2024, 43(10):114829]	PubMed: 39365700
Mcl-1 mediates intrinsic resistance to RAF inhibitors in mutant BRAF papillary thyroid carcinoma [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):175]	PubMed: 38622136
SB202190 Predicts BRAF-Activating Mutations in Primary Colorectal Cancer Organoids via Erk1-2 Modulation [ Cells, 2023, 12(4)664]	PubMed: 36831331
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Design and Synthesis of Novel 2-Acetamido, 6-Carboxamide Substituted Benzothiazoles as Potential BRAFV600E Inhibitors - In vitro Evaluation of their Antiproliferative Activity [ ChemMedChem, 2023, e202300322.]	PubMed: 37792577
Classical RAS proteins are not essential for paradoxical ERK activation induced by RAF inhibitors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(5)e2113491119]	PubMed: 35091470
Increased IRF9-STAT2 signaling leads to adaptive resistance toward targeted therapy in melanoma by restraining GSDME-dependent pyroptosis [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)00096-3]	PubMed: 35148998
Preclinical Characterization of a Next-Generation Brain Permeable, Paradox Breaker BRAF Inhibitor [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-21-2761]	PubMed: 34782366
Preclinical characterization of a next generation brain permeable, paradox breaker BRAF inhibitor [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.2761.2021]	PubMed: 34782366

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