PMSF

目录号：S3025 批次号：S302504

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化学数据

化学结构式 别名 Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C7H7FO2S
分子量 174.19 CAS号 329-98-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 35 mg/mL (200.93 mM)
Ethanol 35 mg/mL (200.93 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
靶点
cysteine protease [1] chymotrypsin [1]
体外研究 PMSF可以迅速地抑制从人胰腺纯化的胰凝乳蛋白酶的活性，而对人的胰蛋白酶影响较弱，也可以迅速地抑制人红细胞中的胰腺胆碱酯酶[1]。PMSF是特定磷脂酰肌醇磷脂酶C得抑制剂，2 mM的PMSF即可几乎完全抑制豚鼠回肠的纵行平滑肌中卡巴胆碱激活的肌糖形成磷脂酰肌醇(PI)，但是对有甲激活的肌糖形成磷脂酰肌醇的通路则没有影响。与此不同的是，对于卡巴胆碱和钾刺激产生的肌肉收缩，PMSF都能产生短暂的抑制效果[3]。PMSF还抑制布氏锥虫体内乙醇胺磷酸添加到糖基磷脂酰肌醇(GPI)中间产物的形成和布氏锥虫血液中GPI中间产物的肌糖残基的酰化作用。PMSF可以抑制布氏锥虫前循环形式的乙醇胺磷酸的添加和肌糖的酰化，但是不能抑制哺乳动物HeLa细胞中这一过程[4]。PMSF是鼠源乙酰胆碱酯酶的最好的抑制剂，因为即使用8倍量BSF的抑制效果还要比PMSF低6倍[7]。
体内研究 向Sprague-Dawley大鼠腹腔内注射PMSF能产生剂量依赖的止痛效果。在大鼠体内PMSF能显著提升β-内啡肽(END)的镇痛效果[2]。小鼠腹腔内注射PMSF能产生大麻素的效果，可以抗伤害、降低体温、保持不动性，它们的ED50分别是86 mg/kg, 224 mg/kg 和 206 mg/kg。用低剂量PMSF (30 mg/kg)预处理可以增强大麻素对甩尾反应（抗伤害效应）、自发活动性和移动性产生的作用，其增强效果分别是原来的5倍、10倍和8倍[5]。 在PSP前12小时用PMSF处理母鸡可以完全防御迟发性神经毒性(OPIDN)，但是在在PSP之后4小时用PMSF处理则会加强神经毒性效应[6]。 在注射1 或 10 mg/kg 3H标记的大麻素前用PMSF (30 mg/kg,腹腔注射)预处理，待注射大麻素5分钟后，对比注射的3H H标记的大麻素，大脑中大麻素的水平显著提升[8]。用PMSF预处理可以抑制三邻甲苯基磷酸酯(TOCP)诱导的神经丝(NF)退化和预防母鸡的有机磷酸酯诱导的延迟性神经病(OPIDN) [9]。 通过抑制脂肪酸酰胺水解酶活性，PMSF能抑制ICR 小鼠的Δ(9)- 四氢大麻酚(THC)或大麻素(AEA) 典型性拟大麻效应[10]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 注射大麻素的雄性ICR小鼠
剂量 ~1000 mg/kg
给药处理 在静脉注射大麻素之前10分钟腹腔注射

PMSF 在文献中得到引用

Flavivirus prM interacts with MDA5 and MAVS to inhibit RLR antiviral signaling [ Cell Biosci, 2023, 13(1):9] PubMed: 36639652
Sphingosine kinase 1 promotes tumor immune evasion by regulating the MTA3-PD-L1 axis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167] PubMed: 36050478
Plant immunity suppression via PHR1-RALF-FERONIA shapes the root microbiome to alleviate phosphate starvation [ EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109102] PubMed: 35146778
Suppression of p53 response by targeting p53-Mediator binding with a stapled peptide [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):149] PubMed: 35449080
Intracellular complement C5a/C5aR1 stabilizes β-catenin to promote colorectal tumorigenesis [ Cell Rep, 2022, 39(9):110851] PubMed: 35649359
A-Kinase Interacting Protein 1 Knockdown Restores Chemosensitivity via Inactivating PI3K/AKT and β-Catenin Pathways in Anaplastic Thyroid Carcinoma [ Front Oncol, 2022, 12:854702] PubMed: 35965570
A novel 7‑hypoxia‑related long non‑coding RNA signature associated with prognosis and proliferation in melanoma [ Mol Med Rep, 2022, 26(2)255] PubMed: 35703357
Ferulic Acid Ameliorates Alzheimer's Disease-like Pathology and Repairs Cognitive Decline by Preventing Capillary Hypofunction in APP/PS1 Mice [ Neurotherapeutics, 2021, 10.1007/s13311-021-01024-7] PubMed: 33786807
SOAT1 Promotes Gastric Cancer Lymph Node Metastasis Through Lipid Synthesis [ Front Pharmacol, 2021, 12:769647] PubMed: 34790132
Nematode RALF-Like 1 Targets Soybean Malectin-Like Receptor Kinase to Facilitate Parasitism [ Front Plant Sci, 2021, 12:775508] PubMed: 34975958

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