VS-4718 (PND-1186)

目录号：S7653 批次号：S765304

化学数据

	别名	SR-2156	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₅H₂₆F₃N₅O₃
	分子量	501.5	CAS号	1061353-68-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (199.4 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。

靶点

FAK ^[1]
(Cell-free assay)

1.5 nM

体外研究

在体外，PND-1186抑制4T1乳腺癌能动性，在悬浮条件下促进4T1凋亡，并减少4T1软琼脂集落数量和大小。^[1]在HEY 和 OVCAR8细胞中，VS-4718促进G0-G1细胞周期阻滞，进而使细胞死亡。^[2]

体内研究

负荷4T1肿瘤的小鼠体内，PND-1186(100 mg/kg s.c.) 通过诱导细胞凋亡，抑制4T1皮下肿瘤生长。在负荷ID8肿瘤的小鼠体内，PND-1186 (0.5 mg/mL ,p.o.)也会导致卵巢癌肿瘤的生长抑制。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	体外激酶活性试验
激酶实验	测量GST-FAK在体外的激酶活性，与His标记的FAK 411–686相比，使用K-LISA筛选试剂盒，聚(Glu:Tyr) (4:1)聚合物作为底物固定在微量滴定板上。IC50值用不同浓度的测试化合物在包含50 µM ATP 和 10 mM MnCl₂，50 mM HEPES (pH 7.5)，25 mM NaCl，0.01% BSA，以及 0.1 mM 原钒酸钠的缓冲液中于室温下测定5分钟。一系列稀释的化合物重复测定3次。底物磷酸化使用辣根过氧化物酶偶联的抗pTyr抗体与光度显色定量。IC50值使用Hill-Slope模型测定。激酶选择性使用激酶分析器进行测定。
细胞实验	细胞系	小鼠 ID8 卵巢癌细胞
	浓度	~1 μM
	处理时间	6天
	方法	对于软琼脂测定法，48孔板涂覆1:4混合的2%琼脂(EM Science)和0.2 mL生长培养基(底层)。在0.3%软琼脂的0.2 mL生长培养基(上层)混合物中，每孔接种5×10⁴细胞(重复三份)。琼脂凝固后，加入包含DMSO 或PND-1186 (终浓度0.6 mL)的0.2 mL生长培养基。分解实验中，PND-1186在4天后加入。10天后，菌落被相衬成像，通过计数9个区域(每孔3个区域)进行计算，总面积使用Image J测定。对于所有分析，实验点以一式三份进行，并且至少重复2次。
动物实验	动物模型	负荷ID8肿瘤或4T1肿瘤的小鼠
	剂量	100 mg/kg 每12小时， s.c.；0.5 mg/mL， p.o。
	给药处理	s.c. 或 p.o.

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Cell Death Differ, 2017, 24(5):889-902

: , Oncogene, 2017, 36(39):5522-5531

: 数据来源于[Data independently produced by , , Molecular and Cellular Biology, 2016, 36(10):1555-1568.]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Toxicol Appl Pharmacol, 2018, 360:131-140]

VS-4718 (PND-1186)在文献中得到引用

Chromosomal 3p loss and 8q gain drive vasculogenic mimicry via HIF-2α and VE-cadherin activation in uveal melanoma [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9]	PubMed: 40000790
Exosomal Galectin-3 promotes peritoneal metastases in gastric adenocarcinoma via microenvironment alterations [ iScience, 2025, 28(1):111564]	PubMed: 39811647
Focal adhesion kinase-YAP signaling axis drives drug-tolerant persister cells and residual disease in lung cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):3741]	PubMed: 38702301
Focal adhesion kinase-YAP signaling axis drives drug-tolerant persister cells and residual disease in lung cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):3741]	PubMed: 38702301
Viral infection induces inflammatory signals that coordinate YAP regulation of dysplastic cells in lung alveoli [ J Clin Invest, 2024, 134(19)e176828]	PubMed: 39352385
Notochord segmentation in zebrafish controlled by iterative mechanical signaling [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00238-7]	PubMed: 38697108
Pivotal role of IL-8 derived from the interaction between osteosarcoma and tumor-associated macrophages in osteosarcoma growth and metastasis via the FAK pathway [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):108]	PubMed: 38302407
Recycling machinery of integrin coupled with focal adhesion turnover via RAB11-UNC13D-FAK axis for migration of pancreatic cancer cells [ J Transl Med, 2024, 22(1):800]	PubMed: 39210440
FAK suppresses antigen processing and presentation to promote immune evasion in pancreatic cancer [ Gut, 2023, gutjnl-2022-327927]	PubMed: 36977556
FAK suppresses antigen processing and presentation to promote immune evasion in pancreatic cancer [ Gut, 2023, 1–2]	PubMed: None

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