PNU-74654

目录号:S8429 批次号:S842902

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H16N2O3

分子量 320.34 CAS号 113906-27-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 64 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 5 mg/mL (15.6 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用(Kd=450 nM),破坏Wnt signaling pathway
靶点
Wnt/β-catenin [1]
(Cell-free assay)
450 nM(Kd)
体外研究 PNU-74654是非FDA批准的药物,能够抑制Tcf和β-catenin的结合,是Wnt/beta-catenin拮抗剂。在NCI-H295细胞中,PNU-74654处理96小时后,能显著地减少其细胞增殖。处理48小时后,能增加早期和晚期凋亡、减少核内beta-catenin积累、损害CTNNB1/beta-catenin的表达以及上调betacatenin靶标基因。而在HeLa细胞中没有作用。在NCI-H295细胞中,PNU-74654处理24和48小时后,减少了皮质醇、睾酮和雄烯二酮的分泌。此外,PNU-74654还能降低NCI-H295细胞中SF1和CYP21A2的表达以及STAR和aldosterone synthase的蛋白质水平。在Y1细胞中,PNU-74654处理24小时后,损害皮质甾酮分泌,但对其细胞生存活力没有抑制作用[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 肾上腺细胞(NCI-H295和Y1)、非肾上腺细胞 (HeLa)
浓度 5-200 μM
处理时间 24-96 h
方法 将NCI-H295细胞以200,000/孔的密度铺于24孔板,用以检测基因表达、蛋白分析和肾上腺类固醇。48小时后,用0.1%-0.4% DMSO(对照)或10, 50, 100, 200 μM的PNU-74654对细胞进行处理。24和48小时后,收集培养基上清液,进行肾上腺类固醇检测。固定黏连细胞、进行免疫荧光染色或是收集起来提取RNA和蛋白质。

PNU-74654在文献中得到引用

GRIK5 stimulates colon cancer growth and metastasis through cAMP/PKA/CADM3 signaling [ Cell Biol Int, 2023, 47(7):1259-1266] PubMed: 36959746
A specific upregulated lncRNA in colorectal cancer promotes cancer progression [ JCI Insight, 2022, e158855] PubMed: 35617032
β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354] PubMed: 35255110
Tankyrase Regulates Neurite Outgrowth through Poly(ADP-ribosyl)ation-Dependent Activation of β-Catenin Signaling [ Int J Mol Sci, 2022, 23(5)2834] PubMed: 35269974
C-Peptide Promotes Cell Migration by Controlling Matrix Metallopeptidase-9 Activity Through Direct Regulation of β-Catenin in Human Endometrial Stromal Cells [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:800181] PubMed: 35127683
MDMX acts as a pervasive preleukemic-to-acute myeloid leukemia transition mechanism [ Cancer Cell, 2021, 39(4):529-547.e7] PubMed: 33667384
β-catenin-promoted cholesterol metabolism protects against cellular senescence in naked mole-rat cells [ Commun Biol, 2021, 4(1):357] PubMed: 33742113
Inhibition of Aurora kinase A activity enhances the antitumor response of beta-catenin blockade in human adrenocortical cancer cells [ Mol Cell Endocrinol, 2021, 528:111243] PubMed: 33716050
A PROTAC peptide induces durable β-catenin degradation and suppresses Wnt-dependent intestinal cancer [ Cell Discov, 2020, 6:35] PubMed: 32550000
Wnt Activation and Reduced Cell-Cell Contact Synergistically Induce Massive Expansion of Functional Human iPSC-Derived Cardiomyocytes [ Cell Stem Cell, 2020, 27(1):50-63.e5] PubMed: 32619518

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