Pomalidomide (CC-4047)

目录号：S1567 批次号：S156706

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化学数据

别名

CC-4047

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₃H₁₁N₃O₄

分子量

273.24

CAS号

19171-19-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

55 mg/mL (201.28 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	3%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 52%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	3.000mg/ml (10.98mM)	以 1 mL 工作液为例，取30μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入520μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。

靶点

CRBN ^[5]	TNF-α ^[1] (PBMCs)
	13 nM

体外研究

Pomalidomide 抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放，作用于人类 PBMC 和人类全部血液时，IC50分别为13 nM 和25 nM。^[1] Pomalidomide抑制 IL-2刺激的T 调节细胞，IC50为~1 μM。^[2]6.4 nM-10 μM Pomalidomide 处理人类外周血T细胞，提高 IL-2 产量，作用于CD4⁺子集比作用于CD8⁺子集有效。 Pomalidomide 比CC-5013显著促进IL-2, IL-5,和 IL-10, 比CC-5013稍微促进 IFN-γ。Pomalidomide 作用于Jurkat细胞，增强 SEE和 Raji细胞诱导的 AP-1 转录活性，1 μM时最高增强4倍，这种作用存在剂量依赖性。^[3] 用不同浓度Pomalidomide(2.5-40 μg/mL) 处理Raji细胞48小时，导致细胞增殖和DNA合成明显降低，与对照组相比降低~40% 。^[4]

体内研究

Pomalidomide 作用于SCID小鼠，增强 Rituximab作用于B细胞淋巴瘤的抗癌效果。Pomalidomide和Rituximab联用使鼠平均寿命为74天，与 CC5013/Rituximab 处理的鼠平均寿命为58天。NK细胞耗尽则Pomalidomide和Rituximab协同作用完全被废除, 说明NK细胞增多是Pomalidomide增强 Rituximab抗癌的一个机制。^[4]

特征

Pomalidomide是Thalidomide 衍生物，效果比Thalidomide强10,000倍。

激酶实验	抑制TNF-α合成实验
在内毒素(LPS)刺激的PBMC中测定TNF-α抑制活性。Pomalidomide 加到PBMCs中1小时，然后加入LPS (1 μg/mL)，再处理18-20小时。收集悬浮液，通过ELISA测定悬浮液中的TNF-α浓度。通过回归曲线分析计算IC50值。人类全部血液TNF抑制实验和PBMC实验差不多，除了肝素化的新鲜血液直接加到微量滴定法板上。
细胞实验	细胞系	Raji,SU-DHL-4和SU-DHL-10 细胞系
浓度	溶于DMSO, 终浓度为2.5-40 μg/mL
处理时间	24或48小时
方法	为了测定细胞凋亡,用Pomalidomide(5 μg/mL)处理淋巴瘤细胞系24小时或48小时。用FITC标记的膜联蛋白V和碘化丙啶进行细胞染色。使用荧光激活细胞分选仪/FACStar 和流式细胞仪，通过多色流式细胞仪分析细胞凋亡。如果膜联蛋白V阳性及碘化丙啶阴性/阳性，则判断为细胞凋亡(分布为凋亡早期和晚期)。为了测定细胞增殖，用Pomalidomide(2.5, 5, 10, 20,和40 μg/mL)处理淋巴瘤细胞系24小时或48小时。在96孔板上，每孔加入1 μCi[³H]-胸甘，细胞再温育18小时。收集细胞，加到96孔玻璃过滤器中，然后使用自动闪烁计数器测定摄取的[³H]-胸甘。
动物实验	动物模型	携带扩散性淋巴瘤的SCID小鼠
剂量	0.5 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 118, 4771-4779]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Blood Cancer Journal, 2015, 5: e312]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Haematologica, 2017, 102(12):2113-2124]