PR-619

目录号：S7130 批次号：S713003

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₇H₅N₅S₂
	分子量	223.28	CAS号	2645-32-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	3 mg/mL (13.43 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂，无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。

靶点

JOSD2 ^[1] (Cell-free assay)	SENP6 core ^[1] (Cell-free assay)	UCH-L3 ^[1] (Cell-free assay)	USP4 ^[1] (Cell-free assay)	USP8 ^[1] (Cell-free assay)	View More
1.17 μM(EC50)	2.37 μM(EC50)	2.95 μM(EC50)	3.93 μM(EC50)	4.90 μM(EC50)	View More

体外研究

PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞，提高整体的蛋白质泛素化，这种作用存在剂量和时间依赖性（20到150μM，0.5到20小时）。PR619处理，上调K⁴⁸和K⁶³连接的多聚泛素链。PR-619诱导HCT116细胞死亡，EC50为6.3 μM。^[1]

激酶实验	Ub-PLA₂ 实验
20 mM Tris-HCl, pH 8.0,2 mM CaCl₂ 和2 mM β-巯基乙醇(DUB 实验 buffer)中的重组酶与PR-619或P22077在96孔板中预温育30分钟，然后加入Ub-PLA₂和NBD C6-HPC。在室温下使用荧光酶标仪监测线性范围内释放的荧光产物。空白组(2%(v/v) DMSO)和10 mM N-ethylmaleimide作为对照。观察到抑制≥60％，使用S形曲线剂量反应方程测定EC50值。
细胞实验	细胞系	HCT116, HEK293T
浓度	0.5-50 μM
处理时间	72 小时
方法	72小时后, 每孔加入在PBS中制备的0.2 mg/mL Resazurin，细胞再温育3-6小时。使用Ex=535 nm 和Em=590 nm过滤器在荧光计上测量Resazurin还原产物的荧光值。使用Prism计算 EC50值。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Front Pharmacol, 2017, https://doi.org/10.3389/fphar.2017.00565]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Front Pharmacol, 2018, 8:565]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Anim Reprod Sci, 2017, 187:64-73]

PR-619在文献中得到引用

Noncanonical function of folate through folate receptor 1 during neural tube formation [ Nat Commun, 2024, 15(1):1642]	PubMed: 38388461
Precise pancreatic cancer therapy through targeted degradation of mutant p53 protein by cerium oxide nanoparticles [ J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):117]	PubMed: 37005668
Comparative proteomic and phosphoproteomic analysis reveals differential heat response mechanism in two congeneric oyster species [ Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 263:115197]	PubMed: 37451098
Ubiquitin-Specific Proteases as Potential Therapeutic Targets in Bladder Cancer-In Vitro Evaluation of Degrasyn and PR-619 Activity Using Human and Canine Models [ Biomedicines, 2023, 10.3390/biomedicines11030759]	PubMed: 36979739
A Novel Recognition by the E3 Ubiquitin Ligase of HSV-1 ICP0 Enhances the Degradation of PML Isoform I to Prevent ND10 Reformation in Late Infection [ Viruses, 2023, 15(5)1070]	PubMed: 37243155
Ubiquitin-Specific Proteases as Potential Therapeutic Targets in Bladder Cancer-In Vitro Evaluation of Degrasyn and PR-619 Activity Using Human and Canine Models [ Biomedicines, 2023, 11(3)759]	PubMed: 36979739
An indispensable role of TAZ in anoikis resistance promoted by OTUB1 deubiquitinating enzyme in basal-like triple-negative breast cancer cells [ Biochem Biophys Res Commun, 2023, 649:1-9]	PubMed: 36738577
Depression compromises antiviral innate immunity via the AVP-AHI1-Tyk2 axis [ Cell Res, 2022, 1-17]	PubMed: 35821088
Substitution of PINK1 Gly411 modulates substrate receptivity and turnover [ Autophagy, 2022, 1-22.]	PubMed: 36469690
Disease-associated KBTBD4 mutations in medulloblastoma elicit neomorphic ubiquitylation activity to promote CoREST degradation [ Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00983-4]	PubMed: 35379950

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