Pranlukast

目录号：S1829 批次号：S182902

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化学数据

化学结构式 别名 ONO-1078,ono-rs-411 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H23N5O4
分子量 481.5 CAS号 103177-37-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 48 mg/mL (99.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Pranlukast (ONO-1078,ono-rs-411) 是一种选择性白三烯受体拮抗剂。
靶点
Cysteinyl leukotriene [1]
体外研究

在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中，Pranlukast抑制NF-κB的活化分别为40％与30％。在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中，Pranlukast和MK-571以剂量相关的方式抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制LPS诱导PBMC中的IL-6产生分别约65％和15％。[1] Pranlukast或Zafirlukast以浓度依赖的方式显著抑制10 mM LTD4诱发的35SO4输出，10 mM Pranlukast最大的抑制为83%，10 mM Zafirlukast最大的抑制为78%，Pranlukast和Zafirlukast的IC50值分别为0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast（0.5 mM）导致LTD4浓度-响应的pKb平行右移。在致敏豚鼠气管中，Pranlukast或Zafirlukast（5 mM）显著抑制卵清蛋白诱导的分泌分别达70%和65%。[2] Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)诱导的NF-κB活化）。在NCI-H292细胞中，Pranlukast通过逆转录 - 聚合酶链反应（RT-PCR）显著抑制LPS诱导MUC2 mRNA表达。Pranlukast也抑制HM3-MUC2细胞LPS诱导MUC2基因的表达。[3]
体内研究

在小鼠的缺血性半球的皮质和海马CA1区中，Pranlukast显著减少损伤体积，并增加神经元密度。在在小鼠的缺血性半球中，Pranlukast还显著地降低了疤痕壁的厚度。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Pranlukast在文献中得到引用

Leukotriene receptor antagonists enhance HCC treatment efficacy by inhibiting ADAMs and suppressing MICA shedding [ Cancer Immunol Immunother, 2021, 70(1):203-213] PubMed: 32683508

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