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别名 | ONO-1078,ono-rs-411 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C27H23N5O4 |
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分子量 | 481.5 | CAS号 | 103177-37-3 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 48 mg/mL (99.68 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Pranlukast (ONO-1078,ono-rs-411) 是一种选择性白三烯受体拮抗剂。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 在1.3%DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中,Pranlukast抑制NF-κB的活化分别为40%与30%。在1.3%DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中,Pranlukast和MK-571以剂量相关的方式抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制LPS诱导PBMC中的IL-6产生分别约65%和15%。[1] Pranlukast或Zafirlukast以浓度依赖的方式显著抑制10 mM LTD4诱发的35SO4输出,10 mM Pranlukast最大的抑制为83%,10 mM Zafirlukast最大的抑制为78%,Pranlukast和Zafirlukast的IC50值分别为0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast(0.5 mM)导致LTD4浓度-响应的pKb平行右移。在致敏豚鼠气管中,Pranlukast或Zafirlukast(5 mM)显著抑制卵清蛋白诱导的分泌分别达70%和65%。[2] Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)诱导的NF-κB活化)。在NCI-H292细胞中,Pranlukast通过逆转录 - 聚合酶链反应(RT-PCR)显著抑制LPS诱导MUC2 mRNA表达。Pranlukast也抑制HM3-MUC2细胞LPS诱导MUC2基因的表达。[3] |
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体内研究 | 在小鼠的缺血性半球的皮质和海马CA1区中,Pranlukast显著减少损伤体积,并增加神经元密度。在在小鼠的缺血性半球中,Pranlukast还显著地降低了疤痕壁的厚度。[4] |
Leukotriene receptor antagonists enhance HCC treatment efficacy by inhibiting ADAMs and suppressing MICA shedding [ Cancer Immunol Immunother, 2021, 70(1):203-213] | PubMed: 32683508 |
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