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别名 | Pyranoprofen,Pranopulin | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C15H13NO3 |
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分子量 | 255.27 | CAS号 | 52549-17-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 51 mg/mL (199.78 mM) | |
Ethanol | 51 mg/mL (199.78 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin) 是PGE2抑制剂,IC50为7.5 μM。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Pranoprofen抑制内质网应激诱导的葡萄糖调节蛋白78(GRP78)的表达,一个定位在内质网的分子伴侣。Pranoprofen抑制ER应激诱导的CCAAT/增强子结合蛋白的同源蛋白质(CHOP)的表达,细胞凋亡的转录因子。Pranoprofen单独诱导eIF2alpha磷酸化,这进一步为ER压力增加。在原代培养的神经胶质细胞中,Pranoprofen抑制ER应激诱导的X框结合蛋白1(XBP-1)拼接。[1] Pranoprofen(0.0625至1.0 克/升)对人类角膜内皮(HCE)细胞具有深刻的细胞毒性,细胞毒性的程度是剂量和时间依赖的。Pranoprofen诱导血浆细胞膜通透性升高,DNA片段化和凋亡小体的形成,证明其对HCE细胞有凋亡诱导作用。Pranoprofen通过诱导细胞凋亡在浓度高于0.0625克/升时对HCE细胞具有深刻的细胞毒性。[2] |
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体内研究 | Pranoprofen口服给药时,小鼠的尿和大便的放射性活性分别为81.1%和18.7%,大鼠的尿和大便的放射性活性分别为51.5%和39.4%,豚鼠的尿和大便的放射性活性分别为81.8%和9.0%,兔的尿和大便的放射性活性分别为93.2%和3.6%。[3] 在兔中,Pranoprofen在尿中只以pranoprofen glucuronide的形式排泄。Pranoprofen,尤其是R( - )-异构体,显著分布在兔肾中。[4] 在小鼠中,在低剂量尽管有更高的葡萄糖醛酸化量,Pranoprofen偏爱糖基而不是葡萄糖醛酸化。[5] |
PGE2 pathway mediates oxidative stress-induced ferroptosis in renal tubular epithelial cells [ FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16609] | PubMed: 36031392 |
Role of Interleukin-33 in Staphylococcus epidermidis-Induced Septicemia [ Front Immunol, 2020, 11:534099] | PubMed: 33178181 |
Expression of programmed cell death1 in T follicular helper cells is regulated by prostaglandin E2 secreted by HBV-infected HepG2. 2.1. 5 cells [Sui Z Mol Med Rep, 2017, 15(6):4305-4311] | PubMed: 28440484 |
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