PRT-060318 2HCl

目录号：S7738 批次号：S773801

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化学数据

化学结构式 别名 PRT318 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H24N6O.2HCl
分子量 413.34 CAS号 1194961-19-7(freebase)
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 75 mg/mL (181.44 mM)
Water 75 mg/mL (181.44 mM)
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
water
75mg/ml (181.45mM) 以 1 mL 工作液为例，取 75mg该产品加到1ml ddH2O中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂，IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。
靶点
Syk [1]
(Cell-free assay)
4nM
体外研究 PRT318通过GPVI/FcRγ，而不是ADP或凝血酶来抑制血小板激活[1]。PRT318在BCR触发后以及在骨髓微环境中存在呵护样细胞中能有效地拮抗慢性淋巴细胞白血病细胞的细胞生存。在BCR触发后，PRT318抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化[2]。
体内研究 在动物模型（兔子和猪）中，通过静脉注射PRT060318能对Syk激酶活性达到最大的抑制效果，显著地抑制动脉血栓形成。在猪中，PRT060318的抗血栓形成作用非常显著，同时完全抑制CVXN所诱导的血小板凝集，对ADP所诱导的血小板凝集没有作用，耳出血时间没有延长[3]。Syk抑制剂PRT318还是肝素诱导性血小板减少症中的活性剂，利用具有口服活性的PRT318抑制Syk信号通路将限制（抑制）体内HIT IC的血小板减少和血栓形成效果[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 LY3，LY4，LY7,LY18 细胞系
浓度 0-3 μM
处理时间 0-72h
方法

细胞用不同剂量的PRT318处理，PRT318以剂量依赖方式抑制敏感细胞株的生长。两种敏感细胞株（LY7和LY18）和两种耐药细胞株（LY3和LY4）用特定剂量的PRT318进行处理。
动物实验 动物模型 C57Bl/6 小鼠，转基因HIT小鼠
剂量 30 mg/kg
给药处理 口服

PRT-060318 2HCl在文献中得到引用

D-dimer and CoV-2 spike-immune complexes contribute to the production of PGE2 and proinflammatory cytokines in monocytes [ PLoS Pathog, 2022, 18(4):e1010468] PubMed: 35385545
IgG-aggregates rapidly upregulate FcgRI expression at the surface of human neutrophils in a FcgRII-dependent fashion: A crucial role for FcgRI in the generation of reactive oxygen species [ FASEB J, 2020, 34(11):15208-15221] PubMed: 32946139
cAMP- and cGMP-elevating agents inhibit GPIbα-mediated aggregation but not GPIbα-stimulated Syk activation in human platelets. [ Cell Commun Signal, 2019, 17(1):122] PubMed: 31519182
SYK Targeting Represents a Potential Therapeutic Option for Relapsed Resistant Pediatric ETV6-RUNX1 B-Acute Lymphoblastic Leukemia Patients [ Int J Mol Sci, 2019, 20(24)E6175] PubMed: 31817853
Low catalase expression confers redox hypersensitivity and identifies an indolent clinical behavior in CLL [Cavallini C Blood, 2018, 131(17):1942-1954] PubMed: 29467184
Stress Granules Modulate SYK to Cause Microglial Cell Dysfunction in Alzheimer's Disease. [Ghosh S, et al. EBioMedicine, 2015, 2(11):1785-98] PubMed: 26870803
Stress Granules Modulate SYK to Cause Microglial Cell Dysfunction in Alzheimer's Disease [Hammitzsch A EBioMedicine, 2015, 2(11):1785-98] PubMed: 26870803

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