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别名 | BIIB057, PRT-2607 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H23N9O.HCl |
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分子量 | 429.91 | CAS号 | 1370261-97-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 86 mg/mL (200.04 mM) | |
Water | 86 mg/mL (200.04 mM) | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性,比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活(IC50分别为0.27 和 0.28 μM),且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒(IC50为0.15 μM)。[1] PRT062607作用于CLL细胞,抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌,且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12,CXCL13,和间质细胞下方迁移。触发BCR后,PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。[2] | |||||||||||
体内研究 | 药代动力学/药效学关系显示,按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间,Syk抑制维持在70%。按15 mg/kg剂量处理24小时,抑制Syk范围为7.5%(Cmin)到78.4%(Cmax)平均抑制67%。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型,产生抗炎活性,这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67%Syk活性的浓度时,可观察到统计学显著疗效。[1] |
激酶实验 | 荧光共振能量转移(FRET)分析 | |
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在各种浓度PRT062607存在时,测量Syk引起的底物磷酸化的程度。通过特异性作用于磷酸化酪氨酸的荧光抗体,使用FRET的增加,测定Syk活性,检测十二种浓度用于剂量反应。通过测评PRT062607在270个独立的纯化激酶检测中的效果,而测定激酶抑制的特异性和效力。PRT062607按一式两份实验用于分析。随后,使用进行放射性检测,测定IC50,优化ATP浓度,用于测定每个单独的激酶。进行所有放射性ATP摄入酶实验。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | Syk依赖性的BaF3 细胞 |
浓度 | ~6 μM | |
处理时间 | 3 天 | |
方法 | CellTiter Glo |
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动物实验 | 动物模型 | 小鼠胶原蛋白抗体诱导性关节炎模型 |
剂量 | 5, 15, 30 mg/kg, 每天两次 | |
给药处理 | 口服处理 |
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数据来源于[Data independently produced by Exp Dermatol, 2014, 23(12), 884-9]
数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2015, 521(7552): 357-61]
数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2015, 521(7552): 357-61]
数据来源于[Data independently produced by , , Haematologica, 2016, 101(2):e59-62.]
Identification and structural characterization of small molecule inhibitors of PINK1 [ Sci Rep, 2024, 14(1):7739] | PubMed: 38565869 |
TLR7/8 stress response drives histiocytosis in SLC29A3 disorders [ J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054] | PubMed: 37462944 |
Neuronal C-Reactive Protein/FcγRI Positive Feedback Proinflammatory Signaling Contributes to Nerve Injury Induced Neuropathic Pain [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(10):e2205397] | PubMed: 36727833 |
Protease-activated receptors and glycoprotein VI cooperatively drive the platelet component in thromboelastography [ J Thromb Haemost, 2023, 21(8):2236-2247] | PubMed: 37068592 |
YES1 Kinase Mediates the Membrane Removal of Rescued F508del-CFTR in Airway Cells by Promoting MAPK Pathway Activation via SHC1 [ Biomolecules, 2023, 13(6)949] | PubMed: 37371529 |
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] | PubMed: 35868306 |
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] | PubMed: 36266272 |
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] | PubMed: 36266272 |
Drug-microenvironment perturbations reveal resistance mechanisms and prognostic subgroups in CLL [ Mol Syst Biol, 2022, 18(8):e10855] | PubMed: 35959629 |
Listeria toxin promotes phosphorylation of the inflammasome adaptor ASC through Lyn and Syk to exacerbate pathogen expansion [ Cell Rep, 2022, 38(8):110414] | PubMed: 35196496 |
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