PRT062607 (P505-15) HCl

目录号：S8032 批次号：S803203

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化学数据

化学结构式 别名 BIIB057, PRT-2607 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H23N9O.HCl
分子量 429.91 CAS号 1370261-97-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (200.04 mM)
Water 30 mg/mL (69.78 mM)
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
Saline
30mg/ml (69.78mM) 以 1 mL 工作液为例，取30mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
靶点
Syk [1]
(Cell-free assay)		 FGR [1]
(Cell-free assay)		 MLK1 [1]
(Cell-free assay)		 PYK2 [1]
(Cell-free assay)		 YES [1]
(Cell-free assay)		 View More
1 nM 81 nM 88 nM 108 nM 123 nM
体外研究 PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性，比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活（IC50分别为0.27 和 0.28 μM），且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒（IC50为0.15 μM）。[1] PRT062607作用于CLL细胞，抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌，且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12，CXCL13，和间质细胞下方迁移。触发BCR后，PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。[2]
体内研究 药代动力学/药效学关系显示，按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间，Syk抑制维持在70％。按15 mg/kg剂量处理24小时，抑制Syk范围为7.5％（Cmin）到78.4％（Cmax）平均抑制67％。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型，产生抗炎活性，这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67％Syk活性的浓度时，可观察到统计学显著疗效。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 荧光共振能量转移（FRET）分析
在各种浓度PRT062607存在时，测量Syk引起的底物磷酸化的程度。通过特异性作用于磷酸化酪氨酸的荧光抗体，使用FRET的增加，测定Syk活性，检测十二种浓度用于剂量反应。通过测评PRT062607在270个独立的纯化激酶检测中的效果，而测定激酶抑制的特异性和效力。PRT062607按一式两份实验用于分析。随后，使用进行放射性检测，测定IC50，优化ATP浓度，用于测定每个单独的激酶。进行所有放射性ATP摄入酶实验。
细胞实验 细胞系 Syk依赖性的BaF3 细胞
浓度 ~6 μM
处理时间 3 天
方法

CellTiter Glo
动物实验 动物模型 小鼠胶原蛋白抗体诱导性关节炎模型
剂量 5, 15, 30 mg/kg, 每天两次
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Exp Dermatol, 2014, 23(12), 884-9]

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2015, 521(7552): 357-61]

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2015, 521(7552): 357-61]

数据来源于[Data independently produced by , , Haematologica, 2016, 101(2):e59-62.]

PRT062607 (P505-15) HCl在文献中得到引用

Identification and structural characterization of small molecule inhibitors of PINK1 [ Sci Rep, 2024, 14(1):7739] PubMed: 38565869
TLR7/8 stress response drives histiocytosis in SLC29A3 disorders [ J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054] PubMed: 37462944
Neuronal C-Reactive Protein/FcγRI Positive Feedback Proinflammatory Signaling Contributes to Nerve Injury Induced Neuropathic Pain [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(10):e2205397] PubMed: 36727833
Protease-activated receptors and glycoprotein VI cooperatively drive the platelet component in thromboelastography [ J Thromb Haemost, 2023, 21(8):2236-2247] PubMed: 37068592
YES1 Kinase Mediates the Membrane Removal of Rescued F508del-CFTR in Airway Cells by Promoting MAPK Pathway Activation via SHC1 [ Biomolecules, 2023, 13(6)949] PubMed: 37371529
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
Drug-microenvironment perturbations reveal resistance mechanisms and prognostic subgroups in CLL [ Mol Syst Biol, 2022, 18(8):e10855] PubMed: 35959629
Listeria toxin promotes phosphorylation of the inflammasome adaptor ASC through Lyn and Syk to exacerbate pathogen expansion [ Cell Rep, 2022, 38(8):110414] PubMed: 35196496

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