Prucalopride

目录号：S2875 批次号：S287501

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化学数据

化学结构式 别名 R-93877 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H26ClN3O3
分子量 367.87 CAS号 179474-81-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 60 mg/mL (163.1 mM)
Ethanol 38 mg/mL (103.29 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Prucalopride (R-93877)是一种选择性，高亲和力的5-HT受体激动剂，作用于5-HT4A和5-HT4B受体，Ki分别为2.5 nM和8 nM，比作用于5-HT受体亚型选择性高290倍以上。
靶点
5-HT4A [1] 5-HT4B [1]
2.5 nM(Ki) 8 nM(Ki)
体外研究 Prucalopride以浓度依赖的方式诱导收缩，pEC50为7.5。Prucalopride (1 mM)显著放大电刺激后豚鼠近端结肠的反弹收缩。Prucalopride诱导大鼠食道粘膜肌层放松，pEC50为7.8，产生单相浓度响应曲线。[1]
体内研究 Prucalopride给药2 mg 和4 mg，每周完整的排便分别为30.9%和28.4%，而安慰剂对照组为12.0%。47.3%接受2 mg Prucalopride的患者和46.6%接受4 mg Prucalopride的患者会增加自发性的次数，平均每周完整的排便为一次或更多，而安慰剂对照组为25.8%。Prucalopride (2 mg 或4 mg)显著提高所有其它次要疗效终点，包括患者对他们肠功能和治疗的满意度，以及对他们便秘症状严重度的感觉。[2] Prucalopride (4 mg 每天)加速便秘患者整体的胃排空和小肠转运，而不会造成肠道排空障碍。Prucalopride (4 mg 每天)趋于加速整体的结肠运输，使整体结肠运输显著更快，并且提高结肠的排空速度。[3]Prucalopride 2 mg (19.5%)，4 mg (23.6%)给药，更高比例的患者具有三次或更多次的自发性完整排便(SCBM)/周，而安慰剂对照组为9.6%。Prucalopride也会显著提高刺激效能和生活终点的质量。[4] 在禁食的狗体内，Prucalopride通过刺激邻近结肠中高振幅群收缩，并抑制远端结肠的收缩活性，剂量依赖性改变结肠收缩运动模式。Prucalopride也会引起首次大幅迁移收缩(GMC)的时间剂量依赖性减少；在更高剂量prucalopride下，首次GMC通常发生在治疗后半个小时内。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合试验
来自细胞或组织匀浆的细胞膜组分与放射性标记的配体进行培养，对特定受体具有高亲和力。特异性受体结合的放射性配体与非特异性标记的配体通过加入过量未标记的化合物区分，其与放射性配体竞争性结合到受体位点。剩余的非特异性标记从无竞争剂获得的总结和值中减去。为测定未标记prucalopride的受体结合亲和力，将配体以不同浓度加入到培育混合物。在给定温度下达到平衡所需的培育期后，细胞膜通过快速过滤采集，过滤器放置到计数瓶中，加入2 mL Ultima Gold MV，在Packard液体闪烁计数器上摇晃并静止后计数过滤器结合放射性。

客户使用selleck产品的实验数据

, Neurogastroenterol Motil, 2017, doi: 10.1111/nmo.13064

数据来源于[Data independently produced by , , Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51.]

Prucalopride在文献中得到引用

Preoperative administration of the 5-HT4 receptor agonist prucalopride reduces intestinal inflammation and shortens postoperative ileus via cholinergic enteric neurons. [ Gut, 2019, 68(8):1406-1416] PubMed: 30472681
Modulation of Cytokine-Induced Astrocytic Endothelin-1 Production as a Possible New Approach to the Treatment of Multiple Sclerosis [ Front Pharmacol, 2019, 10:1491] PubMed: 31969819
Gastric Emptying and Gastrointestinal Transit Compared among Native and Hydrolyzed Whey and Casein Milk Proteins in an Aged Rat Model. [ Nutrients, 2017, 9(12)] PubMed: 29236034
5-HT4 receptors facilitate cholinergic neurotransmission throughout the murine gastrointestinal tract. [Pauwelyn V, et al. Neurogastroenterol Motil, 2017, 10.1111/nmo.13064] PubMed: 28332745
Tracking gastrointestinal transit of solids in aged rats as pharmacological models of chronic dysmotility. [Dalziel JE, et al. Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51] PubMed: 27028044

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