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别名 | GS-7977, PSI-7977 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22H29FN3O9P |
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分子量 | 529.45 | CAS号 | 1190307-88-0 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (188.87 mM) | ||||||||
Ethanol | 25 mg/mL (47.21 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Sofosbuvir是一种 HCV的NS5B polymerase抑制剂,用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 作为HCV NS5B聚合酶抑制剂, PSI-7977比PSI-7976更有效抑制HCV RNA复制,EC50分别为92 nM 和 1.07 μM,EC90 分别为0.29 μM和 2.99 μM, 相应地,克隆A细胞与 PSI-7977 温育,比克隆A细胞与 PSI-7976温育,产生更高浓度PSI-7409。PSI-7977是CatA的有效底物,形成 PSI-352707,比PSI-7976效果高30多倍。[1] S282T NS5B 聚合酶突变型而不是S96T 突变型抗PSI-7977,EC90从0.42 μM 提高到7.8 μM。在 8天 细胞毒性检测中, PSI-7977作用于Huh7, HepG2, BxPC3, 和CEM细胞没有毒性,即使浓度高达100 μM。PSI-7977处理HepG2细胞14天,抑制mtDNA和rDNA, IC90分别为72.1 μM和 68.6 μM。[2] PSI-7977有效抑制基因型(GT) 1a, 1b, 和 2a复制,以及含GT 2a, 2b,和3a NS5B聚合酶的嵌合复制。 JFH-1 NS5B 区序列分析说明 选择在 S282T出现前后的其他氨基酸变化,包括T179A, M289L, I293L, M434T, 和H479P, 必需抗PSI-7977。[3] |
细胞实验 | 细胞系 | Huh7, HepG2, BxPC3, 和 CEM |
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浓度 | 溶于DMSO, 终浓度为~100 μM | |
处理时间 | 8 天 | |
方法 | 使用不同浓度PSI-7977处理细胞8天。在生长末期,每孔中加入CellTiter 96 AQueous One Solution 细胞增殖检测试剂盒中的MTS染料,实验板再温育2小时。使用 Victor3 酶标仪在490 nm处测定吸光值。通过含细胞和PSI-7977的孔中吸光值与未处理对照细胞组吸光值,而测定IC50值。 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Hepatology, 2017, 66(3):758-771]
数据来源于[Data independently produced by , , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 60(6):3786-3793.]
数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2018, 13(11):e0198226]
Hepatitis C virus-induced differential transcriptional traits in host cells after persistent infection elimination by direct-acting antivirals in cell culture [ J Med Virol, 2024, 96(7):e29787] | PubMed: 38988177 |
Immortalized hepatocyte-like cells: A competent hepatocyte model for studying clinical HCV isolate infection [ PLoS One, 2024, 19(5):e0303265] | PubMed: 38739590 |
Hepatitis C virus infects and perturbs liver stem cells [ mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23] | PubMed: 37938000 |
Activation of the urotensin-II receptor by remdesivir induces cardiomyocyte dysfunction [ Commun Biol, 2023, 6(1):511] | PubMed: 37173432 |
Fitness-Dependent, Mild Mutagenic Activity of Sofosbuvir for Hepatitis C Virus [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0039423] | PubMed: 37367486 |
ヒト iPS 細胞由来心筋細胞を用いた慢性収縮毒性評価法の開発 [ Okayama University, 2023 , 10.18926/65391] | PubMed: none |
An anti-influenza A virus microbial metabolite acts by degrading viral endonuclease PA [ Nat Commun, 2022, 13(1):2079] | PubMed: 35440123 |
Therapeutic targeting of organelles for inhibition of Zika virus replication in neurons [ Antiviral Res, 2022, S0166-3542(22)00233-9] | PubMed: 36396026 |
Efficacy decrease of antiviral agents when administered to ongoing hepatitis C virus infections in cell culture [ Front Microbiol, 2022, 13:960676] | PubMed: 35992670 |
Processing and Subcellular Localization of the Hepatitis E Virus Replicase: Identification of Candidate Viral Factories [ Front Microbiol, 2022, 13:828636] | PubMed: 35283856 |
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