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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C17H12F3NO4S |
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分子量 | 383.34 | CAS号 | 1672665-49-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 77 mg/mL (200.86 mM) | |
Ethanol | 5 mg/mL (13.04 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | PT2385是HIF-2α拮抗剂,在荧光素酶试验中EC50为27 nM,没有明显的脱靶效应。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | PT2385阻止HIF-2α与ARNT/HIF1β的二聚化。在ccRCC细胞系和移植瘤模型中,PT2385抑制依赖于HIF2α的基因表达,包括VEGF-A、PAI-1和cyclin D1。浓度为10 μM时,PT2385对786-O和A498细胞的增殖和活力没有影响。对786-O细胞处理以PT2385可显著地降低CCND1, VEGF-A, GLUT1和PAI-1 mRNA的水平。对Hep3B细胞处理以PT2385可降低低氧诱导的红细胞生成素和PAI-1的表达[2]。 |
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体内研究 | PT2385在小鼠中具有高口服生物利用度(110%),低-中度体内清除率。对小鼠进行静脉注射给药,PT2385的半衰期为3.3 h。在大鼠体内进行药代动力学研究,10 mg/kg PT2385的口服生物利用度为40%,半衰期为3.3小时。在狗中,PT2385的口服生物利用度为87%,半衰期为11小时[1]。对携瘤小鼠(透明细胞性肾细胞癌)处理以PT2385可导致显著的肿瘤消退。PT2385对心血管功能没有副作用[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 786-O细胞 |
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浓度 | 20, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001 μM | |
处理时间 | 44 h | |
方法 | 将7500个786-O细胞置于180 μL生长培养基,接种至96孔板的每一个孔内。4小时后,加入连续稀释过后的化合物,终浓度为0, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001 μM。每一种浓度重复两次(复孔)。孵育20小时后,吸走培养基,重新加入新鲜180 μL生长培养基和化合物。24小时后,检测VEGFA浓度。 |
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动物实验 | 动物模型 | 雄性CD1小鼠 |
剂量 | 3 mg/kg (IV);10 mg/kg (PO) | |
给药处理 | IV或PO |
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Inhibition of OGFOD1 by FG4592 confers neuroprotection by activating unfolded protein response and autophagy after ischemic stroke [ J Transl Med, 2024, 22(1):248] | PubMed: 38454480 |
Microbiota-assisted iron uptake promotes immune tolerance in the intestine [ Nat Commun, 2023, 14(1):2790] | PubMed: 37188703 |
Spontaneous spheroids from alveolar bone-derived mesenchymal stromal cells maintain pluripotency of stem cells by regulating hypoxia-inducible factors [ Biol Res, 2023, 56(1):17] | PubMed: 37016436 |
Protective effects of activated vitamin D receptor on radiation-induced intestinal injury [ J Cell Mol Med, 2023, 27(2):246-258] | PubMed: 36579449 |
EPAS1 prevents telomeric damage-induced senescence by enhancing transcription of TRF1, TRF2, and RAD50 [ Zool Res, 2023, 44(3):636-649] | PubMed: 37070589 |
Targeting SELPLG/P-selectin glycoprotein ligand 1 in preclinical ARDS: Genetic and epigenetic regulation of the SELPLG promoter [ Pulm Circ, 2023, 13(1):e12206] | PubMed: 36873461 |
ACSL4 deficiency confers protection against ferroptosis-mediated acute kidney injury [ Redox Biol, 2022, 51:102262] | PubMed: 35180475 |
System analysis based on the cancer-immunity cycle identifies ZNF207 as a novel immunotherapy target for hepatocellular carcinoma [ J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414] | PubMed: 35246476 |
Differential HIF2α Protein Expression in Human Carotid Body and Adrenal Medulla under Physiologic and Tumorigenic Conditions [ Cancers (Basel), 2022, 14(12)2986] | PubMed: 35740651 |
The Inhibitory Effect and Mechanism of Ferula akitschkensis Volatile Oil on Gastric Cancer [ Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:5092742] | PubMed: 35392643 |
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