PT2385

目录号：S8352 批次号：S835202

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 -20°C 粉状

化学式

C₁₇H₁₂F₃NO₄S

分子量

383.34

CAS号

1672665-49-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

77 mg/mL (200.86 mM)

Ethanol

19 mg/mL (49.56 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

3.85mg/ml (10.04mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL77mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PT2385是HIF-2α拮抗剂，在荧光素酶试验中EC50为27 nM，没有明显的脱靶效应。

靶点

HIF-2α ^[1]
(Cell-free assay)

27 nM(EC50)

体外研究

PT2385阻止HIF-2α与ARNT/HIF1β的二聚化。在ccRCC细胞系和移植瘤模型中，PT2385抑制依赖于HIF2α的基因表达，包括VEGF-A、PAI-1和cyclin D1。浓度为10 μM时，PT2385对786-O和A498细胞的增殖和活力没有影响。对786-O细胞处理以PT2385可显著地降低CCND1, VEGF-A, GLUT1和PAI-1 mRNA的水平。对Hep3B细胞处理以PT2385可降低低氧诱导的红细胞生成素和PAI-1的表达^[2]。

体内研究

PT2385在小鼠中具有高口服生物利用度（110%），低-中度体内清除率。对小鼠进行静脉注射给药，PT2385的半衰期为3.3 h。在大鼠体内进行药代动力学研究，10 mg/kg PT2385的口服生物利用度为40%，半衰期为3.3小时。在狗中，PT2385的口服生物利用度为87%，半衰期为11小时^[1]。对携瘤小鼠（透明细胞性肾细胞癌）处理以PT2385可导致显著的肿瘤消退。PT2385对心血管功能没有副作用^[2]。

细胞实验	细胞系	786-O细胞
浓度	20, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001 μM
处理时间	44 h
方法	将7500个786-O细胞置于180 μL生长培养基，接种至96孔板的每一个孔内。4小时后，加入连续稀释过后的化合物，终浓度为0, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001 μM。每一种浓度重复两次（复孔）。孵育20小时后，吸走培养基，重新加入新鲜180 μL生长培养基和化合物。24小时后，检测VEGFA浓度。
动物实验	动物模型	雄性CD1小鼠
剂量	3 mg/kg (IV)；10 mg/kg (PO)
给药处理	IV或PO

参考文献

PT2385在文献中得到引用

Inhibition of OGFOD1 by FG4592 confers neuroprotection by activating unfolded protein response and autophagy after ischemic stroke [ J Transl Med, 2024, 22(1):248]	PubMed: 38454480
Microbiota-assisted iron uptake promotes immune tolerance in the intestine [ Nat Commun, 2023, 14(1):2790]	PubMed: 37188703
Spontaneous spheroids from alveolar bone-derived mesenchymal stromal cells maintain pluripotency of stem cells by regulating hypoxia-inducible factors [ Biol Res, 2023, 56(1):17]	PubMed: 37016436
Protective effects of activated vitamin D receptor on radiation-induced intestinal injury [ J Cell Mol Med, 2023, 27(2):246-258]	PubMed: 36579449
EPAS1 prevents telomeric damage-induced senescence by enhancing transcription of TRF1, TRF2, and RAD50 [ Zool Res, 2023, 44(3):636-649]	PubMed: 37070589
Targeting SELPLG/P-selectin glycoprotein ligand 1 in preclinical ARDS: Genetic and epigenetic regulation of the SELPLG promoter [ Pulm Circ, 2023, 13(1):e12206]	PubMed: 36873461
ACSL4 deficiency confers protection against ferroptosis-mediated acute kidney injury [ Redox Biol, 2022, 51:102262]	PubMed: 35180475
System analysis based on the cancer-immunity cycle identifies ZNF207 as a novel immunotherapy target for hepatocellular carcinoma [ J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414]	PubMed: 35246476
Differential HIF2α Protein Expression in Human Carotid Body and Adrenal Medulla under Physiologic and Tumorigenic Conditions [ Cancers (Basel), 2022, 14(12)2986]	PubMed: 35740651
The Inhibitory Effect and Mechanism of Ferula akitschkensis Volatile Oil on Gastric Cancer [ Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:5092742]	PubMed: 35392643

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