Purvalanol A

目录号：S7793 批次号：S779301

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₂₅ClN₆O
	分子量	388.89	CAS号	212844-53-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	60 mg/mL (154.28 mM)
		Ethanol	13 mg/mL (33.42 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Purvalanol A 是一种有效的，细胞渗透性 CDK 抑制剂，对cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin A，cdk2-cyclin E，和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM，70 nM，35 nM，和 850 nM。Purvalanol A 可诱导内质网应激介导的凋亡与自噬。

靶点

Cdc2/CyclinB ^[1]	CDK2/CyclinE ^[1]	CDK2/CyclinA ^[1]	CDK4/CyclinD1 ^[1]
4 nM	35 nM	70 nM	850 nM

体外研究

Purvalanol A剂量依赖性降低MCF-7和MDA-MB-231细胞系中细胞活性。Purvalanol A在MCF-7细胞中诱导50%的细胞活性损失，而MDA-MB-231细胞对Purvalanol A敏感性较低(细胞活性减少32 %)。Purvalanol A在MCF-7和MDA-MB-231细胞中诱导线粒体介导的细胞凋亡。^[2] Purvalanol A通过抑制细胞周期进程和c-Src信号通路，有效防止c-Src介导转化，并有效抑制一些c-Src上调的人类癌细胞贴壁不依赖性生长。 Purvalanol A对HT29和SW480人结肠癌细胞的贴壁依赖性生长具有强烈的抑制作用。^[3]

细胞实验	细胞系	MCF-7和 MDA-MB 231乳腺癌细胞
浓度	100 μM
处理时间	24 h
方法	细胞以10000的密度接种于96孔板，并用不同浓度的Purvalanol A (0-100 μM)处理24小时。细胞暴露于10 μL MTT染料(5 mg/mL)，并在37℃下培养4小时。为溶解甲瓒晶体，加入100 μL DMSO。吸光度在570 nm分光光度法测定。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2016, 383(2):295-308]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2016, 291(28):14761-72.]

Purvalanol A在文献中得到引用

ASPP2 Is Phosphorylated by CDK1 during Mitosis and Required for Pancreatic Cancer Cell Proliferation [ Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15225424]	PubMed: 38001686
Combined inactivation of CTPS1 and ATR is synthetically lethal to MYC-overexpressing cancer cells [ Cancer Res, 2022, canres.1707.2021]	PubMed: 35022212
MARK2 regulates chemotherapeutic responses through class IIa HDAC-YAP axis in pancreatic cancer [ Oncogene, 2022, 41(31):3859-3875]	PubMed: 35780183
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41]	PubMed: 35715861
The phosphatase CTDSPL2 is phosphorylated in mitosis and a target for restraining tumor growth and motility in pancreatic cancer [ Cancer Lett, 2021, 526:53-65]	PubMed: 34813892
Phosphorylation of CRMP2 by Cdk5 Negatively Regulates the Surface Delivery and Synaptic Function of AMPA Receptors [ Mol Neurobiol, 2021, 10.1007/s12035-021-02581-w]	PubMed: 34773219
Target RNA modification for epigenetic drug repositioning in neuroblastoma: computational omics proximity between repurposing drug and disease [ Aging (Albany NY), 2020, 12(19):19022-19044]	PubMed: 33044945
Transcriptome Analysis and Functional Identification of Adipose-Derived Mesenchymal Stem Cells in Secondary Lymphedema [ Gland Surg, 2020, 9(2):558-574]	PubMed: 32420291
LIMD1 phosphorylation in mitosis is required for mitotic progression and its tumor-suppressing activity. [ FEBS J, 2019, 286(5):963-974]	PubMed: 30600590
The Toxmatrix: Chemo-Genomic Profiling Identifies Interactions That Reveal Mechanisms of Toxicity [ Chem Res Toxicol, 2018, 31(2):127-136]	PubMed: 29156121

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