PX-12

目录号：S7947 批次号：S794701

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化学数据

化学结构式 别名 DB05448, 1-methyl propyl 2-imidazolyl disulfide 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C7H12N2S2
分子量 188.31 CAS号 141400-58-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 38 mg/mL (201.79 mM)
Ethanol 38 mg/mL (201.79 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PX-12 (DB05448, 1-methyl propyl 2-imidazolyl disulfide)是一种有效的 thioredoxin-1 (Trx-1) 抑制剂，作用于 Trx-1 上 Cys73 的不可逆硫代烷基化。Phase 2。
靶点
Trx-1 [1]
体外研究 在MCF-7和HT-29细胞中，PX-12防止低氧(1% 氧气)诱导的HIF-1alpha蛋白增加，并降低HIF-1反式激活活性，VEGF形成，和诱导型一氧化氮合酶。PX-12也会抑制MCF-7和HT-29细胞的生长，IC50s分别为1.9 μM和2.9μM。[1] PX-12也会通过Nrf2/PMF-1介导的增加抑制HIF-1α蛋白质水平。[2]在A549细胞中，PX-12通过G2/M细胞周期阻滞，和Bax-介导的，ROS-依赖性细胞凋亡抑制细胞生长。[3]在肝癌细胞中，PX-12与5-FU发挥协同作用，显著抑制致瘤性。[4]
体内研究 在负荷MCF-7肿瘤异种移植物的小鼠中，PX-12 (12 mg/kg, i.p.)降低HIF-1α 与 VEGF蛋白质水平和微血管密度。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MCF-7 和 HT-29 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 72 小时
方法 细胞生长使用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐法测量。在空气或低氧(1% 氧气)条件下，细胞在一系列浓度的PX-12或pleurotin中暴露16小时。然后细胞在空气中用温的不含药物的培养基洗涤，再进行后面的72小时培育。
动物实验 动物模型 负荷MCF-7肿瘤异种移植物的小鼠
剂量 12 mg/kg
给药处理 i.p.

PX-12在文献中得到引用

Nuclear translocation of thioredoxin-1 promotes colorectal cancer development via modulation of the IL-6/STAT3 signaling axis through interaction with STAT3 [ Theranostics, 2023, 13(14):4730-4744] PubMed: 37771783
Nuclear translocation of thioredoxin-1 promotes colorectal cancer development via modulation of the IL-6/STAT3 signaling axis through interaction with STAT3 [ Theranostics, 2023, 13(14):4730-4744] PubMed: 37771783
The cold-inducible RNA-binding protein-Thioredoxin 1 pathway ameliorates mitochondrial dysfunction and mitochondrial dynamin-related protein 1 level in the hippocampus of aged mice with perioperative neurocognitive dysfunction [ CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14433] PubMed: 37641878
Ferroptosis heterogeneity in triple-negative breast cancer reveals an innovative immunotherapy combination strategy [ Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9] PubMed: 36257316
TXN inhibitor impedes radioresistance of colorectal cancer cells with decreased ALDH1L2 expression via TXN/NF-κB signaling pathway [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01835-1] PubMed: 35597868
Thioredoxin-1 inhibits amyloid-β25-35-induced activation of NLRP1/caspase-1/GSDMD pyroptotic pathway in PC12 cells [ Mol Biol Rep, 2022, 10.1007/s11033-022-07177-8] PubMed: 35072836
Thioredoxin activity confers resistance against oxidative stress in tumor-infiltrating NK cells [ J Clin Invest, 2020, 137585] PubMed: 32673292
Up-regulation of thioredoxin system by puerarin inhibits lipid uptake in macrophages [ Free Radic Biol Med, 2020, S0891-5849(20)31609-9] PubMed: 33242606
Bakuchiol Attenuates Oxidative Stress and Neuron Damage by Regulating Trx1/TXNIP and the Phosphorylation of AMPK After Subarachnoid Hemorrhage in Mice [ Front Pharmacol, 2020, 15;11:712] PubMed: 32499702
Adiponectin Peptide Alleviates Oxidative Stress and NLRP3 Inflammasome Activation After Cerebral Ischemia-Reperfusion Injury by Regulating AMPK/GSK-3β [ Exp Neurol, 2020, 329:113302] PubMed: 32275928

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