PX-478 2HCl

目录号：S7612 批次号：S761204

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉末（密封）
化学式

C13H20Cl4N2O3
分子量 394.12 CAS号 685898-44-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 79 mg/mL (200.44 mM)
Water 79 mg/mL (200.44 mM)
Ethanol 79 mg/mL (200.44 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。
靶点
HIF-1α [1]
体外研究

PX-478降低缺氧和常氧环境下各种细胞系中HIF-1α蛋白水平和HIF-1反式激活，并且对蛋白质的翻译具有更显著的作用，比如缺氧环境下的 HIF-1α。[2]

PX-478也能够增强前列腺癌PC3细胞的放射敏感性。[3]
体内研究

在HT-29人结肠癌异种移植物中，PX-478抑制HIF-1α的水平，并抑制HIF-1靶点基因的表达，包括血管内皮生长因子和葡萄糖转运体-1。此外，PX-478 (100 或120 mg/kg i.p.)也表现出抗肿瘤活性，包括治愈几种建立的与HIF-1α水平相关的人肿瘤异种移植物。[1]

在高脂饮食小鼠体内，PX-478减少它们脂肪组织中的纤维化病变和炎症浸润。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 负荷 MCF-7 人乳腺癌，HT-29 结肠癌，PC-3 前列腺癌，DU-145 前列腺癌，OvCar-3 卵巢癌，A-549 非小细胞肺癌，SHP-77 小细胞肺癌，和 Caki-1 肾癌，Panc-1，MiaPaCa，或 BxPC-3 胰腺癌异种移植物的小鼠。
剂量 100 或 120 mg/kg
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2018, 8(15):4050-4061]

数据来源于[Data independently produced by , , Free Radic Biol Med, 2018, 130:278-287]

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Pharmacol, 2017, 174(5):409-423]

数据来源于[Data independently produced by , , Am J Cancer Res, 2017, 7(5):1198-1212]

PX-478 2HCl在文献中得到引用

Single-embryo transcriptomic atlas of oxygen response reveals the critical role of HIF-1α in prompting embryonic zygotic genome activation [ Redox Biol, 2024, 72:103147] PubMed: 38593632
PD-1 instructs a tumor-suppressive metabolic program that restricts glycolysis and restrains AP-1 activity in T cell lymphoma [ Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525] PubMed: 37723306
AMPK-HIF-1α signaling enhances glucose-derived de novo serine biosynthesis to promote glioblastoma growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):340] PubMed: 38098117
Hypoxia-inducible factor 1A inhibition overcomes castration resistance of prostate tumors [ EMBO Mol Med, 2023, e17209.] PubMed: 37070472
Hypoxia-inducible factor 1α modulates interstitial pneumonia-mediated lung cancer progression [ J Transl Med, 2023, 21(1):857] PubMed: 38012636
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.07.012] PubMed: 37562653
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(5):823-846] PubMed: 37562653
Withaferin A Increases the Effectiveness of Immune Checkpoint Blocker for the Treatment of Non-Small Cell Lung Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(12)3089] PubMed: 37370701
Disruption of sirtuin 7 in zebrafish facilitates hypoxia tolerance [ J Biol Chem, 2023, 299(8):105074] PubMed: 37481210
Hypoxia-inducible factor 1α inhibitor induces cell death via suppression of BCR-ABL1 and Met expression in BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor sensitive and resistant chronic myeloid leukemia cells [ BMB Rep, 2023, 56(2):78-83] PubMed: 36195570

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。