PX-478 2HCl

目录号：S7612 批次号：S761204

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉末（密封）
化学式

C13H20Cl4N2O3
分子量 394.12 CAS号 685898-44-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 79 mg/mL (200.44 mM)
Water 79 mg/mL (200.44 mM)
Ethanol 79 mg/mL (200.44 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。
靶点
HIF-1α [1]
体外研究

PX-478降低缺氧和常氧环境下各种细胞系中HIF-1α蛋白水平和HIF-1反式激活，并且对蛋白质的翻译具有更显著的作用，比如缺氧环境下的 HIF-1α。[2]

PX-478也能够增强前列腺癌PC3细胞的放射敏感性。[3]
体内研究

在HT-29人结肠癌异种移植物中，PX-478抑制HIF-1α的水平，并抑制HIF-1靶点基因的表达，包括血管内皮生长因子和葡萄糖转运体-1。此外，PX-478 (100 或120 mg/kg i.p.)也表现出抗肿瘤活性，包括治愈几种建立的与HIF-1α水平相关的人肿瘤异种移植物。[1]

在高脂饮食小鼠体内，PX-478减少它们脂肪组织中的纤维化病变和炎症浸润。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 负荷 MCF-7 人乳腺癌，HT-29 结肠癌，PC-3 前列腺癌，DU-145 前列腺癌，OvCar-3 卵巢癌，A-549 非小细胞肺癌，SHP-77 小细胞肺癌，和 Caki-1 肾癌，Panc-1，MiaPaCa，或 BxPC-3 胰腺癌异种移植物的小鼠。
剂量 100 或 120 mg/kg
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2018, 8(15):4050-4061]

数据来源于[Data independently produced by , , Free Radic Biol Med, 2018, 130:278-287]

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Pharmacol, 2017, 174(5):409-423]

数据来源于[Data independently produced by , , Am J Cancer Res, 2017, 7(5):1198-1212]

PX-478 2HCl在文献中得到引用

Rapamycin Increases the Development Competence of Yak (Bos grunniens) Oocytes by Promoting Autophagy via Upregulating 17β-Estradiol and HIF-1α During In Vitro Maturation [ Animals (Basel), 2025, 15(3)365] PubMed: 39943135
Oxygen enhances antiviral innate immunity through maintenance of EGLN1-catalyzed proline hydroxylation of IRF3 [ Nat Commun, 2024, 15(1):3533] PubMed: 38670937
Wild-type IDH2 is a therapeutic target for triple-negative breast cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):3445] PubMed: 38658533
Single-embryo transcriptomic atlas of oxygen response reveals the critical role of HIF-1α in prompting embryonic zygotic genome activation [ Redox Biol, 2024, 72:103147] PubMed: 38593632
Spring viremia of carp virus infection induces hypoxia response in zebrafish by stabilizing hif1α [ J Virol, 2024, e0149124.] PubMed: 39601573
Integrin α6β4 Upregulates PTPRZ1 Through UCHL1-Mediated Hif-1α Nuclear Accumulation to Promote Triple-Negative Breast Cancer Cell Invasive Properties [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3683] PubMed: 39518121
Lactate Promotes Hypoxic Granulosa Cells' Autophagy by Activating the HIF-1α/BNIP3/Beclin-1 Signaling Axis [ Genes (Basel), 2024, 16(1)14] PubMed: 39858561
HIF1A contributes to the survival of aneuploid and mosaic pre-implantation embryos [ bioRxiv, 2024, 2023.09.04.556218] PubMed: 39071426
Targeting PLOD2 suppresses invasion and metastatic potential in radiorecurrent prostate cancer [ BJC Rep, 2024, 2(1):60] PubMed: 39184453
PD-1 instructs a tumor-suppressive metabolic program that restricts glycolysis and restrains AP-1 activity in T cell lymphoma [ Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525] PubMed: 37723306

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