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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C24H27N3O2 |
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分子量 | 389.49 | CAS号 | 2133832-83-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 77 mg/mL (197.69 mM) | |
Ethanol | 77 mg/mL (197.69 mM) | |||
Water | 7 mg/mL (17.97 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | R-IMPP是PCSK9分泌的抑制剂,IC50为4.8 μM。 | |
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靶点 |
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体外研究 | R-IMPP通过增加LDL-R水平促进肝癌细胞中LDL-C的吸收,而不影响转铁蛋白分泌水平。R-IMPP并不减少PCSK9转录或是增加PCSK9的降解,而是引起转录本依赖性的PCSK9翻译的抑制。R-IMPP具有较弱的抗PCSK9分泌活性,IC50=4.8 μM,在重组CHO-K1细胞中不影响细胞内ATP水平、也不减少对照蛋白、分泌型碱性磷酸酶的分泌。R-IMPP的抑制活性具有立体专一性[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | Huh7细胞 |
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浓度 | 10, 30 μM | |
处理时间 | 24 h | |
方法 | 将Huh7细胞以150,000细胞/孔的密度进行铺板并转染以全长或截短的突变体。24小时后,用vehicle、30 μM R-IMPP或30 μM S-IMPP对细胞进行处理。转染48小时后,用TBS+2 mg/ml BSA对细胞进行洗涤,用RIPA buffer对细胞进行裂解。将获得的蛋白溶解液进行SDS-PAGE电泳、WB分析。 |
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