(R)-Nepicastat HCl

目录号：S4926 批次号：S492601

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化学数据

别名

RS-25560-198 HCl

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₄H₁₅F₂N₃S.HCl

分子量

331.81

CAS号

195881-94-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

66 mg/mL (198.9 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W

30mg/ml (90.41mM)

以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-对映体，是一种有效的，选择性的抑制剂，作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），IC50分别为25.1 nM和18.3 nM，对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。

靶点

Human dopamine-beta-hydroxylase ^[1]	Bovine dopamine-beta-hydroxylase ^[1]
18.3 nM	25.1 nM

体外研究

(R)-Nepicastat浓度依赖性的产生了对牛和体外人多巴胺-β-羟化酶活性的抑制作用。^[1]

体内研究

在肠系膜动脉和自发性高血压大鼠（SHR大鼠）的左心室中，(R)-Nepicastat（30毫克/千克，口服）减少去甲肾上腺素的含量，多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	体外实验
激酶实验	神经母细胞瘤细胞系SK -N-SH。该测定是在pH 5.2和32 ℃下在含有0.125 M醋酸钠， 10 mM富马酸盐，0.5±2 μM硫酸铜，0.1毫克/毫升过氧化氢酶，0.1 mM的酪胺和4 mM抗坏血酸的培养基中进行。在一个典型的实验中， 0.5±1 mu酶添加到反应混合物中，随后含过氧化氢酶，酪胺和抗坏血酸的底物混合物加入以起始反应（0.2毫升的最终体积）。在nepicastat (RS-25560-197, S-对映体)或RS-25560-198 (S-对映体)存在或不存在的条件下，将样品在37℃温育30-40分钟。该反应是由含有25 mM EDTA和240 μM 3 - hydroxytyramine （内标）的终止溶液终止反应。将样品用反相高压液相色谱（HPLC）和紫外线（UV）检测280 nm处进行octopamine分析。该高压液相运行是在1毫升/分钟的流速用LiChroCART 125-4 RP-18柱，等度洗脱用10 mM乙酸，10 mM的1-庚烷磺酸，12 mM的四丁基铵磷酸盐和10％的甲醇。剩余活性％是基于对照计算的（无RS-25560），用内标校正并拟合成非线性4 -参数浓度-应答曲线。nepicastat在12种选择的酶和受体的活性是通过使用建立的测定来确定。结合数据是通过迭代分析的曲线拟合到四参数逻辑方程。 Ki值从IC50值由cheng-Pruso €公式计算。酶抑制活性表示为IC 50 （需要产生50％酶活性的抑制浓度）。
动物实验	动物模型	自发性高血压大鼠（SHR大鼠）模型
	剂量	~30 毫克/千克
	给药处理	口服

参考文献

[1] Stanley WC, et al. Br J Pharmacol. 1997, 121(8), 1803-1809.

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