Bemcentinib (R428)

目录号：S2841 批次号：S284112

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化学数据

化学结构式 别名 BGB324 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C30H34N8
分子量 506.64 CAS号 1037624-75-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 8 mg/mL (15.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
0.6mg/ml (1.18mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL12mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。
靶点
Axl [1]
(Cell-free assay)
14 nM
体外研究 R428阻断Axl的催化和促癌活性。纳摩尔级R428抑制Axl活性并阻断Axl依赖的过程，包括Akt 磷酸化, 乳腺癌细胞入侵以及促炎细胞因子产生 [1] 。最近一项研究表明Axl 抑制剂R428 对原发性CLL B细胞处理24小时后平均IC50约为2.0μM，而类似条件下正常的B细胞, T细胞和自然杀伤细胞(NK) 在R428 (2.5 μM)浓度时没有明显的细胞死亡[2]。
体内研究 药理学研究表明口服R428治疗后可以降低肿瘤中巨噬细胞集落刺激因子和上皮间质转化的转录调节因子Snail的表达，这种作用具有剂量依赖特性。R428在角膜微囊和肿瘤模型中抑制血管新生，这支持了之前的一项研究。在MDA-MB-231心内和4T1原位乳腺癌转移小鼠模型中，R428 治疗可以减轻癌细胞转移负担并延长生存期 (与对照组52天相比中位生存期大于80天，P＜0.05) [1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶分析
在体外激酶放射性测量分析中进行R428的五点剂量滴定。同时利用荧光偏振法进行Axl, Mer和 Tyro3的分析。利用Z
细胞实验 细胞系 MDA-MB-231或者4T1细胞
浓度 0.03, 0.3, 3 μM
处理时间 3 小时
方法

在37 ℃条件下让MDA-MB-231或4T1细胞从基质胶沿着24孔Transwell培养板的8微米气孔迁移到20% FCS ，迁移时间16 到 24小时。将未迁移走的细胞和基质胶擦除掉。侵入的细胞用 4% 甲醛固定, 1% 结晶紫染色然后定量用于基于细胞的Axl分析。细胞先与R428预孵育3小时。 Transwell培养室上部和下部都加入 R428 。
动物实验 动物模型 心脏内含有MDA-MB-231-luc-D3H2LN细胞的动物模型
剂量 125 mg/kg
给药处理 口服，一天两次

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Cancer Res, 2014, 74(18), 5152-64]

数据来源于[Data independently produced by Biochem Bioph Res Co, 2014, 10.1016/j.bbrc.2014.10.126]

, FASEB J, 2017, 31(4):1382-1397

数据来源于[Data independently produced by , , Blood, 2018, doi:10.1182/blood-2018-05-853291]

Bemcentinib (R428)在文献中得到引用

Tumor initiating cells escape tumor immunity via CCL8 from tumor-associated macrophages in mice [ J Clin Invest, 2025, e180893] PubMed: 39774471
Directed differentiation of pancreatic δ cells from human pluripotent stem cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):6344] PubMed: 39068220
CD276-dependent efferocytosis by tumor-associated macrophages promotes immune evasion in bladder cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):2818] PubMed: 38561369
AXL-specific single domain antibodies show diagnostic potential and anti-tumor activity in Acute Myeloid Leukemia [ Theranostics, 2024, 14(7):2656-2674] PubMed: 38773967
AXL-specific single domain antibodies show diagnostic potential and anti-tumor activity in Acute Myeloid Leukemia [ Theranostics, 2024, 14(7):2656-2674] PubMed: 38773967
Development of nanoparticles incorporated with quercetin and ACE2-membrane as a novel therapy for COVID-19 [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):169] PubMed: 38609998
Targeting rapid TKI-induced AXL upregulation overcomes adaptive ERK reactivation and exerts antileukemic effects in FLT3/ITD acute myeloid leukemia [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749] PubMed: 39395205
Novel therapeutic strategies targeting bypass pathways and mitochondrial dysfunction to combat resistance to RET inhibitors in NSCLC [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2024, 1870(6):167249] PubMed: 38768929
AXL and SHC1 confer crizotinib resistance in patient-derived xenograft model of ALK-driven lung cancer [ iScience, 2024, 27(9):110846] PubMed: 39310759
Atypical KCNQ1/Kv7 channel function in a neonatal diabetes patient: Hypersecretion preceded the failure of pancreatic β-cells [ iScience, 2024, 27(7):110291] PubMed: 39055936

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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