Radotinib

目录号：S8134 批次号：S813401

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化学数据

化学结构式 别名 IY-5511 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H21F3N8O
分子量 530.50 CAS号 926037-48-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (188.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Radotinib (IY-5511) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 34 nM，用于治疗慢性髓性白血病。
靶点
BCR-ABL1 [1]
34 nM
体外研究 在体外，Radotinib结合到BCR-ABL1，并减少一个BCR-ABL1靶蛋白，CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖，而对T315I没有影响。[1]在AML细胞中，radotinib显著降低细胞活性，促进分化，并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4，THP-1，和Kasumi-1细胞中，radotinib也会诱导CD11b表达，并降低活性。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 AML 和 CML 患者的BMCs，NB4，HL60，KASUMI-1，和 THP-1 细胞
浓度 ~100 μM
处理时间 72 小时
方法 细胞以2×104 细胞/ml与100 μL/孔的培养基接种到96孔板，然后与不同浓度radotinib (0，1，10，和100 μM)在37°C下培育72小时。CellTiter 96 溶液(20 μL)直接加入每个孔中，板在37°C，潮湿的5% CO2大气环境中培育4小时。吸光度使用PowerWave XS2微孔板分光光度计在490 nm下测量，结果表示为相对于基础状态的变化百分比，每个实验处理使用4到5个培养孔。在一些实验中，HL60细胞与100 nM ATRA和1 μM dasatinib培育4天，并根据计划表将10 μM radotinib加入每组。

Radotinib在文献中得到引用

Multikinase Abl/DDR/Src Inhibition Produces Optimal Effects for Tyrosine Kinase Inhibition in Neurodegeneration. [ Drugs R D, 2019, 19(2):149-166] PubMed: 30919310

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