Reparixin (Repertaxin)

目录号：S8640 批次号：S864002

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化学数据

化学结构式 别名 DF 1681Y 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H21NO3S
分子量 283.39 CAS号 266359-83-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (352.87 mM)
Ethanol 57 mg/mL (201.13 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂，IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应，其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
靶点
CXCR1 [3]
(Cell-free assay)		 CXCL8 [3]
(Cell-free assay)		 CXCR2 [3]
(Cell-free assay)
1 nM 1 nM 400 nM
体外研究

Reparixin是非竞争性的CXCR1和CXCR2激活的变构抑制剂，抑制胞内信号通路，而不影响受体结合。Reparixin可有效地、选择性地抑制CXCL8诱导的诸多生物过程，如白细胞招募和功能性炎症反应。Reparixin并不影响其他趋化因子C5a, fMLP, CXCL12诱导的CXCR1/CXCR2的激活。Reparixin调控血管紧张素II受体的产生，影响Ang II诱导的高血压[1]。在体外实验中，Reparixin特异性地阻止CXCR1/2介导的鼠源和人源中性粒细胞迁移，而不影响其他受体。Reparixin抑制CXCL8介导的中性粒细胞激活、阻止下游信号分子的磷酸化。Reparixin抑制胞内游离钙的增加、弹性蛋白酶释放和活性氧中间体的生成，不影响大肠杆菌的吞噬作用[2]。
体内研究

在多种损伤模型中，Reparixin可减弱炎症反应。Reparixin可有效地降低收缩压并增加血流量。经Reparixin处理的原发性高血压大鼠中，胸主动脉壁的厚度相较于普通原发性高血压大鼠显著减小[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HUVECs
浓度 1 μM
处理时间 30 min
方法

用reparixin (1 μM) 预处理HUVECs 30分钟。然后用Ang II (100 nmol/l) 或 CXCL8 (100 ng/ml) 处理细胞2小时。提取总RNA，进行RT-PCR。
动物实验 动物模型 原发性高血压大鼠
剂量 5 mg/kg
给药处理 s.c.

Reparixin (Repertaxin)在文献中得到引用

Bronchial epithelial transcriptomics and experimental validation reveal asthma severity-related neutrophilc signatures and potential treatments [ Commun Biol, 2024, 7(1):181] PubMed: 38351296
Metabolic lactate production coordinates vasculature development and progenitor behavior in the developing mouse neocortex [ Nat Neurosci, 2022, 25(7):865-875] PubMed: 35726058
On the origin of metastases: Induction of pro-metastatic states after impending cell death via ER stress, reprogramming, and a cytokine storm [ Cell Rep, 2022, 38(10):110490] PubMed: 35263600
Biphasic Effect of Pirfenidone on Angiogenesis [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):235] PubMed: 35487914
Erastin enhances metastatic potential of ferroptosis-resistant ovarian cancer cells by M2 polarization through STAT3/IL-8 axis [ Int Immunopharmacol, 2022, 113(Pt B):109422] PubMed: 36410184
Overexpression of BQ323636.1 Modulated AR/IL-8/CXCR1 Axis to Confer Tamoxifen Resistance in ER-Positive Breast Cancer [ Life (Basel), 2022, 12(1)93] PubMed: 35054486
Cancer-associated fibroblasts promote the survival of irradiated nasopharyngeal carcinoma cells via the NF-κB pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):87] PubMed: 33648530
Self-sustaining IL-8 loops drive a prothrombotic neutrophil phenotype in severe COVID-19 [ JCI Insight, 2021, 6(18)e150862] PubMed: 34403366
HER2 overexpression triggers the IL-8 to promote arsenic-induced EMT and stem cell-like phenotypes in human bladder epithelial cells [ Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 208:111693] PubMed: 33396024
Probiotics improve re-epithelialization of scratches infected by Porphyromonas gingivalis through up-regulating CXCL8-CXCR1/CXCR2 axis [ Anaerobe, 2021, 72:102458] PubMed: 34547426

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