RepSox (E-616452)

目录号：S7223 批次号：S722305

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化学数据

化学结构式 别名 SJN 2511,ALK5 Inhibitor II 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H13N5
分子量 287.32 CAS号 446859-33-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 57 mg/mL (198.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的，选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂，作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化，无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。
靶点
TGFβR1(ALK5) [1]
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究

RepSox抑制ATP结合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化，IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β 诱导的细胞PAI-1荧光素酶活性，IC50为18 nM。[1]

RepSox在重编程中通过抑制转化生长因子-β(Tgf-β)信号，能够成功取代Sox2，这反过来又导致Nanog表达。RepSox诱导重编程不需要染色质重塑。RepSox对产生iPSCs是有效的。[2]
体内研究

RepSox注射到囊胚，有助于在体内形成嵌合体胚胎。RepSox处理一天，足以取代转基因的Sox2。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 ALK5荧光偏振结合检测
使用纯化的重组GST-ALK5（残基198-503）检测化合物与ALK5结合。通过使用不同浓度的实验化合物，进行罗丹明绿色荧光标记的ATP竞争性抑制剂取代，计算结合pIC50。GST-ALK5加入到含 62.5 mM Hepes, pH 7.5, 1 mM DTT, 12.5 mM MgCl2, 1.25 mM CHAPS, 和1 nM 进行罗丹明绿色荧光标记配体的缓冲液中，根据酶的活性位点滴定，ALK5终浓度为10 nM。40μL酶/配体试剂加入到含1 μL不同浓度实验化合物的384孔实验板中。使用荧光分析仪立即对实验板进行读数，激发，发射和分色滤光片分别在485，530，和505 nm处。通过Acquest计算每孔的荧光偏振，然后导入到曲线拟合软件，用于构造浓度-反应曲线。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Protein Cell, 2017, 8(4):273-283]

数据来源于[Data independently produced by , , Wound Repair Regen, 2017, 25(3):526-531]

数据来源于[Data independently produced by , , Dev Biol, 2017,421(2):149-160]

RepSox (E-616452)在文献中得到引用

GelMA/PEDOT:PSS Composite Conductive Hydrogel-Based Generation and Protection of Cochlear Hair Cells through Multiple Signaling Pathways [ Biomolecules, 2024, 14(1)95] PubMed: 38254695
Downregulation of Hsp90 and the antimicrobial peptide Mtk suppresses poly(GR)-induced neurotoxicity in C9ORF72-ALS/FTD [ Neuron, 2023, 111(9):1381-1390.e6] PubMed: 36931278
M2-like tumor-associated macrophages promote epithelial-mesenchymal transition through the transforming growth factor β/Smad/zinc finger e-box binding homeobox pathway with increased metastatic potential and tumor cell proliferation in lung squamous cell carcinoma [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15987] PubMed: 37806311
Neural progenitor cells derived from fibroblasts induced by small molecule compounds under hypoxia for treatment of Parkinson's disease in rats [ Neural Regen Res, 2023, 18(5):1090-1098] PubMed: 36254998
Slow Interstitial Fluid Flow Activates TGF-β Signaling and Drives Fibrotic Responses in Human Tenon Fibroblasts [ Cells, 2023, 12(17)2205] PubMed: 37681937
Slow Interstitial Fluid Flow Activates TGF-β Signaling and Drives Fibrotic Responses in Human Tenon Fibroblasts [ Cells, 2023, 12(17)2205] PubMed: 37681937
The Multi-Kinase Inhibitor RepSox Enforces Barrier Function in the Face of Both VEGF and Cytokines [ Biomedicines, 2023, 11(9)2431] PubMed: 37760872
The Multi-Kinase Inhibitor RepSox Enforces Barrier Function in the Face of Both VEGF and Cytokines [ Biomedicines, 2023, 10.3390/biomedicines11092431] PubMed: 37760872
CLIP-Seq analysis enables the design of protective ribosomal RNA bait oligonucleotides against C9ORF72 ALS/FTD poly-GR pathophysiology [ Sci Adv, 2023, 10.1126/sciadv.adf7997] PubMed: 37948524
[Chemical reprogramming of human embryonic fibroblasts into neural progenitor cells in vitro] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 10.12122/j.issn.1673-4254.2023.03.04] PubMed: 37087579

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