RepSox (E-616452)

目录号：S7223 批次号：S722303

打印

化学数据

化学结构式 别名 SJN 2511,ALK5 Inhibitor II 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H13N5
分子量 287.32 CAS号 446859-33-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 57 mg/mL (198.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG 300 5%Tween80 50% ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 1.000mg/ml (3.48mM) 以 1 mL 工作液为例，取 50 μL 20 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的，选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂，作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化，无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。
靶点
TGFβR1(ALK5) [1]
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究

RepSox抑制ATP结合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化，IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β 诱导的细胞PAI-1荧光素酶活性，IC50为18 nM。[1]

RepSox在重编程中通过抑制转化生长因子-β(Tgf-β)信号，能够成功取代Sox2，这反过来又导致Nanog表达。RepSox诱导重编程不需要染色质重塑。RepSox对产生iPSCs是有效的。[2]
体内研究

RepSox注射到囊胚，有助于在体内形成嵌合体胚胎。RepSox处理一天，足以取代转基因的Sox2。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 ALK5荧光偏振结合检测
使用纯化的重组GST-ALK5（残基198-503）检测化合物与ALK5结合。通过使用不同浓度的实验化合物，进行罗丹明绿色荧光标记的ATP竞争性抑制剂取代，计算结合pIC50。GST-ALK5加入到含 62.5 mM Hepes, pH 7.5, 1 mM DTT, 12.5 mM MgCl2, 1.25 mM CHAPS, 和1 nM 进行罗丹明绿色荧光标记配体的缓冲液中，根据酶的活性位点滴定，ALK5终浓度为10 nM。40μL酶/配体试剂加入到含1 μL不同浓度实验化合物的384孔实验板中。使用荧光分析仪立即对实验板进行读数，激发，发射和分色滤光片分别在485，530，和505 nm处。通过Acquest计算每孔的荧光偏振，然后导入到曲线拟合软件，用于构造浓度-反应曲线。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Protein Cell, 2017, 8(4):273-283]

数据来源于[Data independently produced by , , Wound Repair Regen, 2017, 25(3):526-531]

数据来源于[Data independently produced by , , Dev Biol, 2017,421(2):149-160]

RepSox (E-616452)在文献中得到引用

A complete model of mouse embryogenesis through organogenesis enabled by chemically induced embryo founder cells [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4] PubMed: 40780195
HNF1A and A1CF coordinate a beta cell transcription-splicing axis that is disrupted in type 2 diabetes [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00334-1] PubMed: 40774250
Engineered transcription factor-binding arrays for DNA-based gene expression control in mammalian cells [ Trends Biotechnol, 2025, 43(8):2029-2048] PubMed: 40494709
Enhanced regenerative and developmental potential of embryonal and stem cell-derived platelets compared to adult platelets [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297] PubMed: 40795844
Proliferation history and transcription factor levels drive direct conversion to motor neurons [ Cell Syst, 2025, 16(4):101205] PubMed: 40086434
A developmental atlas of mouse vestibular-like inner ear organoids [ iScience, 2025, 28(2):111817] PubMed: 39967872
Elucidating the Synergistic Effect of the PrimeC Combination for Amyotrophic Lateral Sclerosis in Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Motor Neurons and Mouse Models [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)524] PubMed: 40283960
[C6TSEDRVAJZ, a combination of small-molecule compounds, induces differentiation of human placental fibroblasts into epithelioid cells in vitro] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2025, 45(2):322-330] PubMed: 40031976
Organoid culture promotes dedifferentiation of mouse myoblasts into stem cells capable of complete muscle regeneration [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02344-7] PubMed: 39261590
A noncoding variant confers pancreatic differentiation defect and contributes to diabetes susceptibility by recruiting RXRA [ Nat Commun, 2024, 15(1):9771] PubMed: 39532884

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。