Resatorvid (TAK-242)

目录号：S7455 批次号：S745501

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化学数据

化学结构式 别名 CLI-095 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C15H17ClFNO4S
分子量 361.82 CAS号 243984-11-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂，在巨噬细胞中，可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成，对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。
靶点
TLR4 [1] IL-6 [5]
(Cell-free assay)		 NO [5]
(Cell-free assay)		 TNF-α [5]
(Cell-free assay)
1.3 nM 1.8 nM 1.9 nM
体外研究

TAK-242通过与TLR4胞内区域的Cys747残基直接结合，从而抑制TLR4的信号通路。TAK-242可破坏TLR4与其衔接分子TIRAP和TRAM的相互作用[1]。
体内研究

在小鼠中，剂量3 mg/kg TAK242可有效对抗急性脑缺血/再灌注损伤[1]。在小鼠上皮组织中，局部给药可阻止紫外线引起的AP-1激活。在紫外线诱导的皮肤癌模型中，局部施用resatorvid可有效地发挥其抗光化学作用，显著抑制肿瘤区域和其多样性。从给药小鼠中分离的肿瘤组织中，紫外线相关的信号通路的活性减少，而凋亡信号通路活性增加（相对于对照组）[2]。在小鼠中，TAK-242可显著地减少脑缺血后造成的神经元损伤[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 原代角质形成细胞
浓度 10 µM
处理时间 6 h
方法

用紫外线照射NF-κB角质细胞，10 µM resatorvid（或vehicle）处理6小时后，收集细胞。Resatorvid可显著地抑制紫外线诱导的NF-κB荧光素酶信号。
动物实验 动物模型 4-5周龄的雄性ddY小鼠
剂量 1 μl (at 0.001, 0.03, or 0.01 μg/μl)
给药处理 侧脑室注射

Resatorvid (TAK-242)在文献中得到引用

Macrophage Tim-3 maintains intestinal homeostasis in DSS-induced colitis by suppressing neutrophil necroptosis [ Redox Biol, 2024, 70:103072] PubMed: 38330550
Fusobacterium nucleatum-triggered neutrophil extracellular traps facilitate colorectal carcinoma progression [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):236] PubMed: 37684625
Fusobacterium nucleatum-triggered neutrophil extracellular traps facilitate colorectal carcinoma progression [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):236] PubMed: 37684625
The PTX3/TLR4 autocrine loop as a novel therapeutic target in triple negative breast cancer [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):82] PubMed: 37749607
Dual RNA-Sequencing and Liquid Chromatography-Mass Spectrometry Unveil Specific Insights on the Pathogenicity of Trichophyton mentagrophytes Complex [ J Invest Dermatol, 2023, 143(3):470-479.e6] PubMed: 38295003
Extracellular vesicles produced by avian pathogenic Escherichia coli (APEC) activate macrophage proinflammatory response and neutrophil extracellular trap (NET) formation through TLR4 signaling [ Microb Cell Fact, 2023, 22(1):177.] PubMed: 37689682
Extracellular vesicles produced by avian pathogenic Escherichia coli -APEC) activate macrophage proinflammatory response and neutrophil extracellular trap -NET) formation through TLR4 signaling [ Microb Cell Fact, 2023, 22(1):177] PubMed: 37689682
Extracellular vesicles produced by avian pathogenic Escherichia coli (APEC) activate macrophage proinflammatory response and neutrophil extracellular trap (NET) formation through TLR4 signaling [ Microb Cell Fact, 2023, 22(1):177] PubMed: 37689682
Adh Promotes Actinobacillus pleuropneumoniae Survival in Porcine Alveolar Macrophages by Inhibiting CHAC2-Mediated Respiratory Burst and Inflammatory Cytokine Expression [ Cells, 2023, 12(5)696] PubMed: 36899832
Autophagy Activation in Peripheral Blood Mononuclear Cells of Peritoneal Dialysis Patients [ Kidney Int Rep, 2023, 8(9):1852-1863] PubMed: 37705917

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