Reversine

目录号：S7588 批次号：S758801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H27N7O
分子量 393.23 CAS号 656820-32-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 5 mg/mL (12.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.25mg/ml (0.64mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL5mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.25mg/ml (0.64mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为400 nM/500 nM/400 nM。也用于干细胞分化。
靶点
Aurora A [3] Aurora C [3] Aurora B [3] human A3 adenosine receptor [2]
400 nM 400 nM 500 nM 0.66 μM(Ki)
体外研究 Reversine诱导肌原性谱系定向细胞成为多功能间质祖细胞，其增殖并重新分化为成骨和脂肪细胞。[1] Reversine，作为一种A3腺苷受体拮抗剂，在稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，竞争性抑制毛喉素刺激的cAMP产生。[2] Reversine抑制HCT116细胞中众所周知的Aurora靶点，组蛋白H3的磷酸化。此外，Reversine有效阻断多种肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞死亡。在原代人肿瘤样品中，Reversine也会抑制白血病细胞的集落形成。[3]联合使用时，reversine和aspirin协同抑制宫颈癌细胞的生长，并诱导细胞死亡。[4]
体内研究 在接种U14肿瘤的小鼠体内，与对照组相比，Reversine (10 mg/kg i.p.)和aspirin引起肿瘤重量和体积更多的下降。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 放射性配体结合试验
A3 AR竞争性结合测定中，每个试管含有100 μL膜悬浮液(20μg 蛋白质)，50 μL [125I]4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5′-N-methyluronamide (0.5 nM)，和50 μL 溶于Tris-HCl缓冲液(50 mM，pH 7.4)的逐渐增加浓度的测试配体，Tris-HCl缓冲液包含10 mM MgCl2 和 1 mM EDTA。非特异性结合使用10 mM 5′-N-ethylcarboxamidoadenosine在缓冲液中测定。混合物在25℃下培养60分钟。结合反应使用MT-24细胞采集器通过Whatman GF/B过滤器减压过滤终止。过滤器用9 mL冰预冷的缓冲液清洗3次。放射性使用Beckman γ计数器测定，计算抑制百分比。
细胞实验 细胞系 HL-60，A375，HeLa，HCT-116，T47D，和 MCF-7 细胞系
浓度 ~10 μM
处理时间 72小时
方法 不同肿瘤细胞系的细胞活性使用ATPlite 1step进行评估。简而言之，逐渐增加数量的reversine存在下，每孔以2 × 104个细胞接种于96孔板。72小时后，将板恢复，且每孔加入100 μL ATPlite溶液。板在700 rpm下振摇2分钟，荧光使用EnVision多标记板阅读器测量。每个样品以一式三份进行分析。
动物实验 动物模型 负荷 U14 肿瘤的小鼠
剂量 每3天，10 mg/kg
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Reprod Dev, 2013, 80(7):522-34.

Reversine在文献中得到引用

Transcriptional control of pancreatic cancer immunosuppression by metabolic enzyme CD73 in a tumor-autonomous and -autocrine manner [ Nat Commun, 2023, 14(1):3364] PubMed: 37291128
The centrosomal protein 131 participates in the regulation of mitochondrial apoptosis [ Commun Biol, 2023, 6(1):1271] PubMed: 38102401
Breast cancer stem cells tolerate chromosomal instability during tumor progression via c-Jun/AXL stress signaling [ Heliyon, 2023, 9(9):e20182] PubMed: 37809421
Breast cancer stem cells tolerate chromosomal instability during tumor progression via c-Jun/AXL stress signaling [ Heliyon, 2023, 9(9):e20182] PubMed: 37809421
Transient inhibition of CDK2 activity prevents oocyte meiosis I completion and egg activation in mouse [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30885] PubMed: 36161883
Integrative oncogene-dependency mapping identifies RIT1 vulnerabilities and synergies in lung cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):4789] PubMed: 34373451
Chemogenetic Control of Nanobodies. [ Nat Methods, 2020, 17(3):279-282] PubMed: 32066961
Acupuncture induces adenosine in fibroblasts through energy metabolism and promotes proliferation by activating MAPK signaling pathway via adenosine3 receptor. [ J Cell Physiol, 2020, 235(3):2441-2451] PubMed: 31556103
Replication stress induces mitotic death through parallel pathways regulated by WAPL and telomere deprotection. [ Nat Commun, 2019, 10(1):4224] PubMed: 31530811
Aurora-A promotes the establishment of spindle assembly checkpoint by priming the Haspin-Aurora-B feedback loop in late G2 phase [ Cell Discov, 2017, 3:16049] PubMed: 28101375

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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