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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H25N3O2 |
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分子量 | 339.43 | CAS号 | 1215493-56-3 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 68 mg/mL (200.33 mM) | ||||
Ethanol | 11 mg/mL (32.4 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | 在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中,RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。[1] |
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体内研究 | RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏,并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化,而没有急性毒性信号。[1] RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。[2] RGFP109 (30 毫克/千克,口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。[3] |
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特征 | 口服生物可利用,可渗入脑组织的HDAC抑制剂。 |
激酶实验 | 预培养的时间依赖性IC50值 | |
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脱乙酰作用基于同源荧光释放试验测定。简而言之,纯化的重组酶与连续稀释的各浓度抑制剂进行培养,预培养时间范围为0到3小时,在标准HDAC缓冲液中。预培养期后加入Acetyl-Lys(Ac)-AMC基底(10 μM,与 HDAC1 和 HDAC3的Km一致)。反应进行1小时。胰蛋白酶肽酶显影剂,以终浓度5毫克/毫升,在1小时后加入,荧光发射通过Tecan M200 96孔板阅读器测定。 | ||
动物实验 | 动物模型 | KIKI小鼠 |
剂量 | ~150毫克/千克 | |
给药处理 | 皮下注射 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7:43575]
数据来源于[Data independently produced by , , Neurochem Res, 2016, 41(12):3192-3205]
数据来源于[Data independently produced by , , The Winthrop McNair Research Bulletin, 2015, 1:17-22.]
HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364] | PubMed: 38284882 |
Differential regulation of H3K9/H3K14 acetylation by small molecules drives neuron-fate-induction of glioma cell [ Cell Death Dis, 2023, 14(2):142] | PubMed: 36805688 |
αKG-driven RNA polymerase II transcription of cyclin D1 licenses malic enzyme 2 to promote cell-cycle progression [ Cell Rep, 2023, 42(7):112770] | PubMed: 37422761 |
HDAC3-Regulated PGE2 Production by Microglia Induces Phobic Anxiety Susceptibility After Stroke and Pointedly Exploiting a Signal-Targeted Gamma Visual Stimulation New Therapy [ Front Immunol, 2022, 13:845678] | PubMed: 35251047 |
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] | PubMed: 36230806 |
NADPH levels affect cellular epigenetic state by inhibiting HDAC3-Ncor complex [ Nat Metab, 2021, 3(1):75-89] | PubMed: 33462516 |
The Effects of Selective Inhibition of Histone Deacetylase 1 and 3 in Huntington's Disease Mice [ Front Mol Neurosci, 2021, 14:616886] | PubMed: 33679321 |
HDAC3 inhibition ameliorates ischemia/reperfusion-induced brain injury by regulating the microglial cGAS-STING pathway [ Theranostics, 2020, 10(21):9644-9662] | PubMed: 32863951 |
Targeting NAD+ Biosynthesis Overcomes Panobinostat and Bortezomib-Induced Malignant Glioma Resistance [ Mol Cancer Res, 2020, 18(7):1004-1017] | PubMed: 32238439 |
AKT1 E17K inhibits cancer cell migration by abrogating β-catenin signaling [ Mol Cancer Res, 2020, molcanres.0623.2020] | PubMed: 33303690 |
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