RG2833 (RGFP109)

目录号：S7292 批次号：S729202

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H25N3O2
分子量 339.43 CAS号 1215493-56-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 68 mg/mL (200.33 mM)
Ethanol 10 mg/mL (29.46 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。
靶点
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
5 nM(Ki) 32 nM(Ki)
体外研究

在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中，RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。[1]
体内研究

RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏，并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化，而没有急性毒性信号。[1] RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。[2] RGFP109 (30 毫克/千克，口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。[3]
特征 口服生物可利用，可渗入脑组织的HDAC抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 预培养的时间依赖性IC50值
脱乙酰作用基于同源荧光释放试验测定。简而言之，纯化的重组酶与连续稀释的各浓度抑制剂进行培养，预培养时间范围为0到3小时，在标准HDAC缓冲液中。预培养期后加入Acetyl-Lys(Ac)-AMC基底(10 μM，与 HDAC1 和 HDAC3的Km一致)。反应进行1小时。胰蛋白酶肽酶显影剂，以终浓度5毫克/毫升，在1小时后加入，荧光发射通过Tecan M200 96孔板阅读器测定。
动物实验 动物模型 KIKI小鼠
剂量 ~150毫克/千克
给药处理 皮下注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7:43575]

数据来源于[Data independently produced by , , Neurochem Res, 2016, 41(12):3192-3205]

数据来源于[Data independently produced by , , The Winthrop McNair Research Bulletin, 2015, 1:17-22.]

RG2833 (RGFP109)在文献中得到引用

HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364] PubMed: 38284882
Differential regulation of H3K9/H3K14 acetylation by small molecules drives neuron-fate-induction of glioma cell [ Cell Death Dis, 2023, 14(2):142] PubMed: 36805688
αKG-driven RNA polymerase II transcription of cyclin D1 licenses malic enzyme 2 to promote cell-cycle progression [ Cell Rep, 2023, 42(7):112770] PubMed: 37422761
HDAC3-Regulated PGE2 Production by Microglia Induces Phobic Anxiety Susceptibility After Stroke and Pointedly Exploiting a Signal-Targeted Gamma Visual Stimulation New Therapy [ Front Immunol, 2022, 13:845678] PubMed: 35251047
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
NADPH levels affect cellular epigenetic state by inhibiting HDAC3-Ncor complex [ Nat Metab, 2021, 3(1):75-89] PubMed: 33462516
The Effects of Selective Inhibition of Histone Deacetylase 1 and 3 in Huntington's Disease Mice [ Front Mol Neurosci, 2021, 14:616886] PubMed: 33679321
HDAC3 inhibition ameliorates ischemia/reperfusion-induced brain injury by regulating the microglial cGAS-STING pathway [ Theranostics, 2020, 10(21):9644-9662] PubMed: 32863951
Targeting NAD+ Biosynthesis Overcomes Panobinostat and Bortezomib-Induced Malignant Glioma Resistance [ Mol Cancer Res, 2020, 18(7):1004-1017] PubMed: 32238439
AKT1 E17K inhibits cancer cell migration by abrogating β-catenin signaling [ Mol Cancer Res, 2020, molcanres.0623.2020] PubMed: 33303690

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