RGFP966

目录号：S7229 批次号：S722903

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H19FN4O
分子量 362.4 CAS号 1396841-57-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (198.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O
5mg/ml (13.80mM) 以1mL工作液为例,取100μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入450μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 RGFP966是一种HDAC3抑制剂，无细胞试验中IC50为0.08μM ，比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
靶点
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
80 nM
体外研究 RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂，抑制HDAC3的IC 50为0.08 μM，而在浓度高达15 μM时，对任何其它的HDAC无有效抑制。[1] 在2种CTCL细胞系中，RGFP966处理24小时后免疫印迹分析，结果表明H3K9/K14，H3K27和H4K5的乙酰化增加，而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL（皮肤T细胞淋巴瘤）细胞生长，是由于细胞凋亡增加，这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。RGFP966导致药物治疗的第一个小时内显著减少DNA复制叉的速度。[2]
体内研究 RGFP966治疗（10毫克/千克）增强长期记忆。RGFP966（3或10毫克/公斤，皮下注射）有利于灭绝和防止可卡因条件性位置偏爱复发。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 去乙酰化分析
去乙酰化分析是基于同质荧光释放法。纯化的重组酶是和在图中所指示的浓度梯度抑制剂孵育，预温育时间从0到3个小时，在标准的HDAC缓冲液中进行。乙酰基-赖氨酸（AC）-AMC底物（在10μM，对应于HDAC1和HDAC3的Km值）在预温育之后加入。该反应运行1小时。胰蛋白酶肽酶在5mg/ml的终浓度，在1小时后加入，然后荧光发射并用Tecan M20096孔读板器测定。
细胞实验 细胞系 HH和Hut78 CTCL细胞系
浓度 ~10μM
处理时间 24到72小时
方法 细胞计数并分在T25（Corning）培养瓶中，密度是26105个细胞/ mL。然后将细胞用DMSO或HDIs在0小时处理一次。100ml的等分试样从每个培养瓶中取出，一式三份，在处理0小时，24小时，48小时，和72小时后取出并分到96孔板中，10毫升阿尔玛蓝加入到每个孔中。孵育4小时后，荧光使用Biotek Synergy MX酶标仪测定。
动物实验 动物模型 小鼠
剂量 10 毫克/千克, 10.0 毫升/千克
给药处理 皮下注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2017, 31(12):2761-2770]

数据来源于[Data independently produced by , , J Invest Dermatol, 2017, 137(9):1935-1944]

数据来源于[Data independently produced by , , Front Mol Neurosci, 2016, 9:131]

数据来源于[Data independently produced by , , J Immunol, 2015, 195(11):5421-31]

RGFP966在文献中得到引用

CPSF6-RARγ interacts with histone deacetylase 3 to promote myeloid transformation in RARG-fusion acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2025, 16(1):616] PubMed: 39805830
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Regulation of FOXM1 by HDAC3 Inhibition Ameliorates Macrophage Endoplasmic Reticulum stress and Apoptosis in Mycobacterium tuberculosis Infection [ Immunobiology, 2025, 230(2):152879] PubMed: 39938455
HDAC3 integrates TGF-β and microbial cues to program tuft cell biogenesis and diurnal rhythms in mucosal immune surveillance [ Sci Immunol, 2024, 9(99):eadk7387] PubMed: 39331726
Unbiased screening identifies regulators of cell-cell adhesion and treatment options in pemphigus [ Nat Commun, 2024, 15(1):8044] PubMed: 39271654
The lysine methyltransferase SMYD2 facilitates neointimal hyperplasia by regulating the HDAC3-SRF axis [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728] PubMed: 38322347
Kaempferol alleviates myocardial ischemia injury by reducing oxidative stress via the HDAC3-mediated Nrf2 signaling pathway [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00491-0] PubMed: 39505146
Extracellular CIRP induces abnormal activation of fibroblast-like synoviocytes from patients with RA via the TLR4-mediated HDAC3 pathways [ Int Immunopharmacol, 2024, 128:111525] PubMed: 38218010
LINC01021 Attenuates Expression and Affects Alternative Splicing of a Subset of p53-Regulated Genes [ Cancers (Basel), 2024, 16(9)1639] PubMed: 38730591
Deficiency of histone deacetylases 3 in macrophage alleviates monosodium urate crystals-induced gouty inflammation in mice [ Arthritis Res Ther, 2024, 26(1):96] PubMed: 38711064

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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