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别名 | NSC714187 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22H17F2N2.CH3O4S |
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分子量 | 458.48 | CAS号 | 390362-78-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 91 mg/mL (198.48 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | RHPS4 (NSC714187) 是一种端粒酶的有效抑制剂。 | |
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靶点 |
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体外研究 | RHPS4在人类改造成纤维细胞和黑色素瘤细胞中的端粒引起快速有效的DNA损伤反应。在好几个端粒灶形成了磷酸化的DNA损伤反应因子如γ-H2AX, RAD17和53BP1。这一反应依赖于DNA修复酶ATR,ATR与保护端粒DNA结合蛋白POT1的移位相关,过表达POT1或TRF2能拮抗这一反应[2]。 | |
体内研究 | 在荷瘤小鼠的人类肿瘤细胞的异种移植物中,RHPS4通过诱导端粒损伤和肿瘤细胞的凋亡,发挥其抗肿瘤作用,并伴随着强烈的DNA损伤反应。而过表达POT1和TRF2的肿瘤对于RHPS4的处理具有耐药性[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 人源改造的成纤维细胞BJ-EHL 和 M14黑色素瘤细胞 |
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浓度 | 1 μM | |
处理时间 | 3-8 h | |
方法 | 将细胞铺于细胞板上培养24小时后,将1 μM RHPS4加入其中孵育不同时间段。测定不同时间段的细胞数目和活性。10 mM的咖啡因加在培养基中24小时(对细胞活力没有影响的浓度)。Bleomycin的使用浓度为30 mM, 培养时间为30分钟。 | |
动物实验 | 动物模型 | CD-1雄性裸鼠 |
剂量 | 15 mg/kg/d | |
给药处理 | 静脉注射 |
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Telomere as a Therapeutic Target in Dedifferentiated Liposarcoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2624] | PubMed: 35681604 |
Monitoring and Modulating mtDNA G-Quadruplex Dynamics Reveal Its Close Relationship to Cell Glycolysis [ J Am Chem Soc, 2021, 143(49):20779-20791] | PubMed: 34865478 |
Transcription-associated topoisomerase 2α (TOP2A) activity is a major effector of cytotoxicity induced by G-quadruplex ligands [ Elife, 2021, 10e65184] | PubMed: 34180392 |
Studies on the Interactions of 3,11-Difluoro-6,8,13-trimethyl-8H-quino[4,3,2-kl]acridinium and Insulin with the Quadruplex-Forming Oligonucleotide Sequence a2 from the Insulin-Linked Polymorphic Region [ Molecules, 2021, 26(21)6595] | PubMed: 34771003 |
Melatonin Alleviates Age-Associated Endothelial Injury of Atherosclerosis via Regulating Telomere Function [ J Inflamm Res, 2021, 14:6799-6812] | PubMed: 34924765 |
The TERT copy number gain is sensitive to telomerase inhibitors in human melanoma. [ Clin Sci (Lond), 2020, 10.1042/CS20190890] | PubMed: 31919521 |
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