RHPS 4 methosulfate

目录号：S8118 批次号：S811802

化学数据

	别名	NSC714187	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₁₇F₂N₂.CH₃O₄S
	分子量	458.48	CAS号	390362-78-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	92 mg/mL (200.66 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

RHPS4 (NSC714187) 是一种端粒酶的有效抑制剂。

靶点

Telomerase ^[1]

体外研究

RHPS4在人类改造成纤维细胞和黑色素瘤细胞中的端粒引起快速有效的DNA损伤反应。在好几个端粒灶形成了磷酸化的DNA损伤反应因子如γ-H2AX, RAD17和53BP1。这一反应依赖于DNA修复酶ATR，ATR与保护端粒DNA结合蛋白POT1的移位相关，过表达POT1或TRF2能拮抗这一反应^[2]。

体内研究

在荷瘤小鼠的人类肿瘤细胞的异种移植物中，RHPS4通过诱导端粒损伤和肿瘤细胞的凋亡，发挥其抗肿瘤作用，并伴随着强烈的DNA损伤反应。而过表达POT1和TRF2的肿瘤对于RHPS4的处理具有耐药性^[2]。

细胞实验	细胞系	人源改造的成纤维细胞BJ-EHL 和 M14黑色素瘤细胞
浓度	1 μM
处理时间	3-8 h
方法	将细胞铺于细胞板上培养24小时后，将1 μM RHPS4加入其中孵育不同时间段。测定不同时间段的细胞数目和活性。10 mM的咖啡因加在培养基中24小时（对细胞活力没有影响的浓度）。Bleomycin的使用浓度为30 mM, 培养时间为30分钟。
动物实验	动物模型	CD-1雄性裸鼠
剂量	15 mg/kg/d
给药处理	静脉注射

参考文献

RHPS 4 methosulfate在文献中得到引用

Telomere as a Therapeutic Target in Dedifferentiated Liposarcoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2624]	PubMed: 35681604
Monitoring and Modulating mtDNA G-Quadruplex Dynamics Reveal Its Close Relationship to Cell Glycolysis [ J Am Chem Soc, 2021, 143(49):20779-20791]	PubMed: 34865478
Transcription-associated topoisomerase 2α (TOP2A) activity is a major effector of cytotoxicity induced by G-quadruplex ligands [ Elife, 2021, 10e65184]	PubMed: 34180392
Studies on the Interactions of 3,11-Difluoro-6,8,13-trimethyl-8H-quino[4,3,2-kl]acridinium and Insulin with the Quadruplex-Forming Oligonucleotide Sequence a2 from the Insulin-Linked Polymorphic Region [ Molecules, 2021, 26(21)6595]	PubMed: 34771003
Melatonin Alleviates Age-Associated Endothelial Injury of Atherosclerosis via Regulating Telomere Function [ J Inflamm Res, 2021, 14:6799-6812]	PubMed: 34924765
The TERT copy number gain is sensitive to telomerase inhibitors in human melanoma. [ Clin Sci (Lond), 2020, 10.1042/CS20190890]	PubMed: 31919521

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