Rilpivirine

目录号：S7303 批次号：S730301

化学数据

	别名	R278474, TMC278, DB08864	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₁₈N₆
	分子量	366.42	CAS号	500287-72-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	73 mg/mL (199.22 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864)是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI)，被用于治疗HIV-1感染。

靶点

Reverse transcriptase ^[1]

体外研究

Rilpivirine表现出抗病毒活性，对野生型和选择性定位点单一和双重HIV-1突变体，EC50的范围为0.1 nM 到 2 nM。^[1] Rilpivirine抑制病毒复制，第一代NNRTIs不能抑制复制的浓度，并且产生高的基因屏障以阻碍发展。^[2]

体内研究

静脉注射Rilpivirine后，消除半衰期范围为在大鼠体内4.4小时，在狗体内31小时。Rilpivirine的PEG 400口服给药后，半衰期范围为在大鼠体内2.8小时，在狗体内39小时。^[1]

特征

批准的抗HIV药，与其他旧的NNRTIs相比，具有更长的半衰期和降低的副作用。

动物实验	动物模型	Sprague−Dawley大鼠，比格犬，白色新西兰兔，以及食蟹猴。
剂量	4 毫克/千克(大鼠)；1.25 毫克/千克(另一物种)
给药处理	静脉注射，口服

参考文献

Rilpivirine在文献中得到引用

Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439]	PubMed: 36357533
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223]	PubMed: 37310224
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021]	PubMed: 35019724
Biodegradable polymeric solid implants for ultra-long-acting delivery of single or multiple antiretroviral drugs [ Int J Pharm, 2021, 605:120844]	PubMed: 34216767
High levels of LINE-1 transposable elements expressed in Kaposi's sarcoma-associated herpesvirus-related primary effusion lymphoma [ Oncogene, 2020, 10.1038/s41388-020-01549-9]	PubMed: 33188297
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536]	PubMed: 33346662
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)]	PubMed: 31217351
Conformational Changes in HIV-1 Reverse Transcriptase that Facilitate Its Maturation. [ Structure, 2019, 27(10):1581-1593]	PubMed: 31471129
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)]	PubMed: 30760577
Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Hypersusceptibility and Resistance by Mutation of Residue 181 in HIV-1 Reverse Transcriptase. [ Antimicrob Agents Chemother, 2019, 63(8)]	PubMed: 31160281

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