Ripasudil hydrochloride dihydrate

目录号：S7995 批次号：S799501

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化学数据

别名

K-115 hydrochloride dihydrate

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₅H₁₈FN₃O₂S.Cl H.2 H₂ O

分子量

395.88

CAS号

887375-67-9

Solubility (25°C)*

体外

Water

79 mg/mL (199.55 mM)

DMSO

26 mg/mL (65.67 mM)

Ethanol

5 mg/mL (12.63 mM)

体内
（现配现用）

澄清溶液	saline	79.000mg/ml (199.56mM)	以 1 mL 工作液为例，取 79 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.320mg/ml (3.33mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL26.4mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.650mg/ml (1.64mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 13mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Ripasudil hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼内高压的治疗。

靶点

ROCK2 ^[1] (Cell-free assay)	ROCK1 ^[1] (Cell-free assay)
19 nM	51 nM

体外研究

在猴子小梁网(TM)细胞中，Ripasudil诱导细胞体的收缩和环绕，以及肌动蛋白束的破坏。在施莱姆氏管内皮(SCE)细胞中，Ripasudil显著降低跨内皮电阻(TEER)，增减FITC-右旋糖酐的跨膜通量，并干扰ZO-1表达的细胞定位。^[3]

体内研究

在白兔和猴子中，Ripasudil局部滴注显著降低眼内压(IOP)，最大IOP分别在0.5 %和0.4%浓度下减少8.55 mmHg和4.36 mmHg。^[1]

在小鼠模型中，Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通过抑制包含Nox家族的通路中氧化应激，对视神经损伤后(NC)的视网膜神经节细胞(RGC)表现出神经保护作用。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	激酶抑制试验
激酶实验	ROCK 1 (0.75 ng/μL) 和 ROCK 2 (0.5 ng/μL)与不同浓度的K-115，Y-27632，或HA-1077在50 mmol/L Tris-HCl 缓冲液(pH 7.5)中于25 °C下进行培育，缓冲液包含100 mmol/L KCl，10 mmol/L MgCl2，0.1 mmol/L EGTA，30 μmol/L Long S6 激酶底物肽，和1 μmol/L ATP，总体积为40 μL。PKACα，PKC，和CaMKIIα也与不同浓度的K-115，Y-27632，或HA-1077进行培育。PKACα (0.0625 ng/μL)在40 mmol/L Tris-HCl 缓冲液(pH 7.5)中于25 °C下培育30分钟，缓冲液包含20 mmol/L MgCl2，1 mg/mL BSA，5 μmol/L Kemptide 肽底物，和1 μmol/L ATP，总体积为40 μL。PKC (0.025 ng/μL)在20 mmol/L Tris-HCl缓冲液(pH 7.5)于25 °C下培育80分钟，缓冲液包含20 mmol/L MgCl2，0.4 mmol/L CaCl2，0.1 mg/mL BSA，0.25 mmol/L EGTA，25 ng/mL 磷脂酰丝氨酸， 2.5 ng/mL甘油二酯，0.0075% Triton-X-100，25 μmol/L DTT，10 μmol/L Neurogranin (28–43) 肽底物，和1 μmol/L ATP，总体积为40 μL。CaMKIIα (0.025 ng/μL)在50 mmol/L Tris-HCl 缓冲液(pH 7.5)中于25 °C下培育90分钟，缓冲液包含10 mmol/L MgCl2，2 mmol/L CaCl2，0.04 mg/mL BSA，16 μg/mL 从犊牛睾丸纯化得到的calmodulin，500 μmol/L DTT，50 μmol/L Autocamitide 2，和1 μmol/L ATP总体积为40 μL。培育后，加入40 μL 激酶-Glo发光激酶试验溶液，使其在25 °C维持10分钟，相对光单位(RLU)使用光度计测量。不含测试化合物的RLU设置为100% (对照值)，不含酶和化合物的设置为0% (标准值)。然后反应率(对照值的百分比)根据不同浓度下测试化合物的RLU计算，50%抑制浓度(IC50)通过logistic回归分析使用SAS测定。
动物实验	动物模型	雄性 C57BL/6 小鼠
	剂量	1 mg/kg
	给药处理	p.o.

参考文献

Ripasudil hydrochloride dihydrate在文献中得到引用

Drug- and Cell-Type-Specific Effects of ROCK Inhibitors as a Potential Cause of Reticular Corneal Epithelial Edema [ Cells, 2025, 14(4)258]	PubMed: 39996731
Ponatinib and other clinically approved inhibitors of Src and Rho-A kinases abrogate dengue virus serotype 2- induced endothelial permeability [ Virulence, 2025, 16(1):2489751]	PubMed: 40189910
Drug and siRNA screens identify ROCK2 as a therapeutic target for ciliopathies [ Commun Med (Lond), 2025, 5(1):129]	PubMed: 40253509
Inhibitors of Rho kinases (ROCK) induce multiple mitotic defects and synthetic lethality in BRCA2-deficient cells [ Elife, 2023, 12e80254]	PubMed: 37073955
Characterization of mitotic phenotypes associated with a MYC synthetic lethal compound [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.03.535438]	PubMed: None
Inhibition of Rho-associated protein kinase activity enhances oxidative phosphorylation to support corneal endothelial cell migration [ FASEB J, 2022, 36(7):e22397]	PubMed: 35661268
Lowering the Intraocular Pressure in Rats and Rabbits by Cordyceps cicadae Extract and Its Active Compounds [ Molecules, 2022, 27(3)707]	PubMed: 35163975
In situ immunogenic clearance induced by a combination of photodynamic therapy and rho-kinase inhibition sensitizes immune checkpoint blockade response to elicit systemic antitumor immunity against intraocular melanoma and its metastasis [ J Immunother Cancer, 2021, 9(1)e001481]	PubMed: 33479026
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325

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