Rivastigmine

目录号：S4687 批次号：S468701

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化学数据

化学结构式 别名 SDZ-ENA 713, Exelon 储存条件
(自收到货起)		 2年 -80°C 液体
化学式

C14H22N2O2
分子量 250.34 CAS号 123441-03-2
Solubility (25°C)* 体外  
 
 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

生物活性

产品描述 Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一种胆碱酯酶的抑制剂，IC50为5.5 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶（IC50=4.15 µM）和丁酰胆碱酯酶（IC50=37 nM）。
靶点
cholinesterase [1]
体内研究 Rivastigmine在其末梢性抑制作用中，对中枢神经系统具有选择性。它能减缓前脑损伤的大鼠中的记忆损伤。通过口服途径给药，药物吸收迅速。其生物利用度为0.355，蛋白质结合率低。其消除半衰期小于2小时，rivastigmine绕过肝代谢途径转变为其非活性代谢物。Rivastigmine还能以浓度依赖方式抑制AChE[1]。
密度 1.038 g/mL

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Human transfected conjunctival Chang P12 cells
浓度 不同浓度
处理时间 7天
方法 将细胞用donepezil或rivastigmine连续处理细胞7天，通过测定细胞活力、细胞酯酶活性和细胞数目来分析化合物长期处理的毒性作用。4天后更换一次新鲜培养基（包括所检测的化合物）。
动物实验 动物模型 Wistar雄性白化大鼠
剂量 0.5, 1, 1.5和2.5 mg/kg
给药处理 腹腔注射

Rivastigmine在文献中得到引用

Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109

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