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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C23H20N6O3 |
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分子量 | 428.44 | CAS号 | 1070773-09-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 43 mg/mL (100.36 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | RK-33是DDX3(RNA解旋酶)的小分子抑制剂。在DDX3过表达的细胞中,引起细胞周期阻滞、诱导凋亡并促进辐射敏化作用。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | RK-33特异性结合DDX3,但并不结合DDX5和DDX17。RK-33依赖于DDX3抑制肿瘤生长和使肺癌细胞对放射线敏感。RK-33对线粒体呼吸功能或ATP的产生没有影响。它能抑制增殖并诱导凋亡。DDX3介导Wnt信号通路的调节,RK-33K可抑制Wnt信号通路。RK-33通过抑制NHEJ的活性对辐射诱导的DNA损伤修复进行损伤[1]。 | ||
体内研究 | 辐射与RK-33结合处理,在多种肺癌模型的小鼠中可诱导肿瘤消退。在所使用的浓度剂量下,RK-33对SCID小鼠没有毒性。经RK-33处理的小鼠没有明显的形态学变化[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231 cells |
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浓度 | 7.5 μM | |
处理时间 | 12 h | |
方法 | 用shDDX3慢病毒颗粒感染生长良好的、达到60-70%融合的MDA-MB-231细胞,qRT-PCR和免疫印迹证实DDX3的敲低。然后,再将MDA-MB-231细胞用7.5 μM RK-33处理12个小时,并获取其RNA。然后进行微阵列实验。 |
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动物实验 | 动物模型 | SCID小鼠 |
剂量 | 20 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
G3BP-driven RNP granules promote inhibitory RNA-RNA interactions resolved by DDX3X to regulate mRNA translatability [ Mol Cell, 2025, 85(3):585-601.e11] | PubMed: 39729994 |
DDX3 participates in miRNA biogenesis and RNA interference through translational control of PACT and interaction with AGO2 [ FEBS Open Bio, 2025, 15(1):180-195] | PubMed: 39543456 |
DDX3 regulates cancer immune surveillance via 3' UTR-mediated cell-surface expression of PD-L1 [ Cell Rep, 2024, 43(3):113937] | PubMed: 38489268 |
The mRNA-binding protein DDX3 mediates TGF-β1 upregulation of translation and promotes pulmonary fibrosis [ JCI Insight, 2023, 8(7)e167566] | PubMed: 36821384 |
Inhibition of DDX3X ameliorated CD4+ T cells pyroptosis and improves survival in septic mice [ Mol Immunol, 2023, 154:54-60] | PubMed: 36603305 |
Yin Yang 1 promotes aggressive cell growth in high-grade breast cancer by directly transactivating kinectin 1 [ MedComm (2020), 2022, 3(3):e133] | PubMed: 35811688 |
DDX3 acts as a tumor suppressor in colorectal cancer as loss of DDX3 in advanced cancer promotes tumor progression by activating the MAPK pathway [ Int J Biol Sci, 2022, 18(10):3918-3933] | PubMed: 35844798 |
DDX3X alleviates doxorubicin-induced cardiotoxicity by regulating Wnt/β-catenin signaling pathway in an in vitro model [ J Biochem Mol Toxicol, 2022, e23077] | PubMed: 35467791 |
Selective cell death in HIV-1-infected cells by DDX3 inhibitors leads to depletion of the inducible reservoir [ Nat Commun, 2021, 12(1):2475] | PubMed: 33931637 |
Targeting DDX3X Triggers Antitumor Immunity via a dsRNA-Mediated Tumor-Intrinsic Type I Interferon Response [ Cancer Res, 2021, 81(13):3607-3620] | PubMed: 33941613 |
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