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别名 | Ro5203280 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C27H35F2N7O3 |
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分子量 | 543.61 | CAS号 | 1062243-51-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (183.95 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (183.95 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | RO3280 (Ro5203280) 是一种有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | RO3280强烈抑制肺癌细胞株H82,大肠癌细胞HT-29,乳腺癌细胞MDA-MB-468,前列腺癌细胞PC3和皮肤癌细胞A375增殖,IC50为分别5 nM,10 nM,19 nM,12 nM和70 nM。 | ||
体内研究 | 在植入HT-29人大肠肿瘤的裸鼠中,RO3280表现强大的抗肿瘤活性,从40毫克/公斤每周一次剂量时的72%肿瘤生长抑制到更频繁地用药到肿瘤完全消退。[1] | ||
特征 | 选择性PLK1抑制剂 |
动物实验 | 动物模型 | 人结直肠癌移植瘤HT-29 |
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剂量 | 40 毫克/千克 | |
给药处理 | 腹腔注射4天 |
数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Mol Med, 2017, 21(4):758-767]
Inhibition of PLK1 Destabilizes EGFR and Sensitizes EGFR-Mutated Lung Cancer Cells to Small Molecule Inhibitor Osimertinib [ Cancers (Basel), 2023, 15(9)2589] | PubMed: 37174055 |
Differential BET Bromodomain Inhibition by Dihydropteridinone and Pyrimidodiazepinone Kinase Inhibitors [ J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096] | PubMed: 34710325 |
Targeting Polo-like kinase 1 and TRAIL enhances apoptosis in non-small cell lung cancer [ Oncotarget, 2018, 9(47):28731-28744] | PubMed: 29983892 |
Targeted inhibition of Polo-like kinase 1 by a novel small-molecule inhibitor induces mitotic catastrophe and apoptosis in human bladder cancer cells. [Zhang Z, et al. J Cell Mol Med, 2017, 21(4):758-767] | PubMed: 27878946 |
Molecular targeting of the oncoprotein PLK1 in pediatric acute myeloid leukemia: RO3280, a novel PLK1 inhibitor, induces apoptosis in leukemia cells. [ Int J Mol Sci, 2015, 16(1):1266-92] | PubMed: 25574601 |
Mitotic entry: Non-genetic heterogeneity exposes the requirement for Plk1 [Aspinall CF, et al. Oncotarget, 2015, 6(34):36472-88] | PubMed: 26472023 |
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