RO9021

目录号：S7286 批次号：S728602

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₈H₂₅N₇O
	分子量	355.44	CAS号	1446790-62-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	71 mg/mL (199.75 mM)
		Ethanol	18 mg/mL (50.64 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路。

靶点

Syk ^[1]
(Cell-free assay)

5.6 nM

体外研究

RO9021在人外周血单核细胞和全血中抑制BCR信号，在人类单核细胞中抑制FcγR信号，在人类肥大细胞中抑制FcεR信号并抑制小鼠骨髓巨噬细胞的破骨细胞生成（体外）。RO9021还抑制人类B细胞的TLR-9信号，导致浆母细胞、B细胞分化时候的IgM、IgG减少。它有效地抑制人类浆细胞样树突状细胞在TLR9激活后所产生的I型干扰素，这一效应对TLR9具有特异性，RO9021并不抑制TLR4-或JAK-STAT-所介导的信号。RO9021不参与抑制JAK-STAT信号通路^[1]。

体内研究

在mCIA小鼠模型中，口服以RO9021能抑制关节炎进展^[1]。

细胞实验	细胞系	人类B细胞系, Ramos
浓度	1 μM
处理时间	5 或 15分钟
方法	用1 μM RO9021对人类B细胞系Ramos进行预处理，然后用anti-IgM诱导B细胞受体的交联。用磷酸化抗体，通过WB来检测各种BCR信号成分的激活情况。
动物实验	动物模型	C57BL/6和DBA/1J成年小鼠
剂量	5 和 45 mg/kg/d
给药处理	口服

参考文献

[1] Liao,et al. Arthritis Research & Therapy. 2013, 15:R146.

RO9021在文献中得到引用

Spleen tyrosine kinase inhibitors disrupt human neutrophil swarming and antifungal functions [ Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921]	PubMed: 39601545
Heterogeneity of Patient-Derived Acute Myeloid Leukemia Cells Subjected to SYK In Vitro Inhibition [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706]	PubMed: 36499034

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