Ricolinostat (ACY-1215)

目录号：S8001 批次号：S800105

打印

化学数据

化学结构式 别名 Rocilinostat 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H27N5O3
分子量 433.5 CAS号 1316214-52-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 87 mg/mL (200.69 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
靶点
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC2 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC3 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC1 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC8 [1]
(Cell-free assay)
4.7 nM 48 nM 51 nM 58 nM 100 nM
体外研究 ACY-1215是一种异羟肟酸类衍生物。ACY-1215作用于HDAC1, HDAC2, 和 HDAC3 (I型 HDACs)效果分别低12，10, 和 11倍。ACY-1215最低活性作用于(IC50>1μM) HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1,和 Sirtuin2,对HDAC8(IC50=0.1μM)具有轻微的作用活性。ACY-1215作用于T细胞毒性的IC50值为2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）环境，克服BMSCs和细胞因子赋予的肿瘤细胞生长和存活。ACY-1215与Bortezomib联用，诱导协同抗MM活性。ACY-1215在非常低的剂量时，诱导强有力的α-tubulin乙酰化，只有在较高剂量时，触发组蛋白H3和H4组蛋白赖氨酸的乙酰化，证实其对HDAC6活性的特定抑制效果。[1]
体内研究 ACY-1215与Bortezomib 联用，作用于两个浆细胞瘤模型和弥散性MM模型，抑制肿瘤生长，并延长生存，没有显著的不利影响。比单独使用具有更显著的抗MM 活性。ACY-1215易被肿瘤组织吸收。此外，药物不会在肿瘤组织中累积，处理24小时后，血液细胞和肿瘤组织的乙酰化的α-tubulin平行下降。[1]
特征 ACY-1215作用于4名健康捐献者的PHA刺激的PBMCs，与pan-HDAC抑制剂SAHA相比，具有更低的细胞毒性。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 HDAC 酶促实验
ACY-1215在实验 Buffer [50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 0.05% BSA, 和20 μM三羧甲基磷酸（TCEP）] 中溶解，然后稀释到终浓度的6倍。HDAC酶在实验Buffer中稀释到终浓度的1.5倍，与ACY-1215预温育10分钟，然后加入底物。通过滴定曲线测定，用于每种酶的FTS（HDAC1，HDAC2，HDAC3和HDAC6）和MAZ-1675（HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC8，和HDAC9）量等于米氏常数（Km）。使用0.3μM 测序等级胰蛋白酶将FTS或MAZ-1675在实验 Buffer中稀释到终浓度的6倍。底物/胰蛋白酶混合物添加到酶/化合物混合物中，实验板震荡60秒，然后置于SpectraMax M5酶标仪上。监测酶促反应中的7-氨基-4-甲氧基香豆素在30分钟内的释放，肽底物中赖氨酸侧链的脱乙酰化，计算反应的线性速率。
动物实验 动物模型 MM移植瘤SCID小鼠模型
剂量 50 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Oncogene, 2017, 36(24):3450-3463

, Mol Cancer Ther, 2015, 14(3):727-39.

数据来源于[Data independently produced by , , J Pathol, 2018, 246(2):141-153]

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Cancer, 2018, 119(10):1278-1287]

Ricolinostat (ACY-1215) 在文献中得到引用

HDAC6 inhibitor ACY-1215 enhances STAT1 acetylation to block PD-L1 for colorectal cancer immunotherapy [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(1):7] PubMed: 38231305
HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364] PubMed: 38284882
Histone Deacetylase 6 Inhibition Exploits Selective Metabolic Vulnerabilities in LKB1 Mutant, KRAS Driven NSCLC [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00197-1] PubMed: 36958689
HDAC6 regulates human erythroid differentiation through modulation of JAK2 signalling [ J Cell Mol Med, 2023, 27(2):174-188] PubMed: 36578217
Aggresome assembly at the centrosome is driven by CP110-CEP97-CEP290 and centriolar satellites [ Nat Cell Biol, 2022, 24(4):483-496] PubMed: 35411088
Histone deacetylase 6 inhibition restores leptin sensitivity and reduces obesity [ Nat Metab, 2022, 4(1):44-59] PubMed: 35039672
Uveal Melanoma Cell Line Proliferation Is Inhibited by Ricolinostat, a Histone Deacetylase Inhibitor [ Cancers (Basel), 2022, 14(3)782] PubMed: 35159049
Ricolinostat enhances adavosertib‑induced mitotic catastrophe in TP53‑mutated head and neck squamous cell carcinoma cells [ Int J Oncol, 2022, 60(5)54] PubMed: 35348191
Ricolinostat suppresses proliferation, promotes apoptosis, and enhances the antiproliferative activity of topoisomerase inhibitors in cervical cancer cells [ Drug Dev Res, 2022, 10.1002/ddr.21999] PubMed: 36173896
PDI inhibitor LTI6426 enhances panobinostat efficacy in preclinical models of multiple myeloma [ Cancer Chemother Pharmacol, 2022, 89(5):643-653] PubMed: 35381875

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。