Romidepsin (FK228)

目录号：S3020 批次号：S302005

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化学数据

别名

FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176,

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₄H₃₆N₄O₆S₂

分子量

540.7

CAS号

128517-07-7

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (184.94 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	2% DMSO 1 30% PEG 300 2 5%Tween 80 3 ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	5.000mg/ml (9.25mM)	以 1 mL 工作液为例，取20 μL 100 mg/ml的澄清DMSO储备液加到300 μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入630 μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。

靶点

HDAC1 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC2 ^[1] (Cell-free assay)
36 nM	47 nM

体外研究

Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长，IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值，增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性^[1]。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长，而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性，这种毒性具有剂量依赖的特性。^[2]

体内研究

与PBS处理的对照组相比，单独使用Erlotinib 和 Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用，此时生长被抑制到28% ^[1]。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长，这种抑制作用具有剂量依赖的特性。此外, 在NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA) ^[2]。

特征

Romidepsin对I型HDAC的抑制作用明显强于对II型HDAC的抑制。

细胞实验	细胞系	NCI-H1975, NCI-H157, NCI-2882, NCI-H460 和 HCC95 细胞系
浓度	1 ng/mL
处理时间	72 小时
方法	使用MTS法分析药物敏感性。在96孔平板中每孔接种2×10³个细胞(包括NCI-H1975, NCI-H157, NCI-2882, NCI-H460和HCC95) 。24小时后, 在存在或者缺少1 ng/mL Romidepsin的条件下将细胞与不同浓度 (0.01 µM - 250 µM) 的Erlotinib 37°C 孵育72 小时。 MTS 溶液加到每个孔中37°C孵育1小时。利用分光光度计测量490 nm 处的光密度值。每种药物浓度的实验都设置8个复孔并重复两次。基于细胞生存曲线的吸光度值计算药物的半抑制浓度 (IC50) 。
动物实验	动物模型	携带NCI-H1299 细胞的 BALB/c无胸腺裸小鼠
剂量	1.2 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 135(12):2950-61]

: 数据来源于[Data independently produced by PLoS Pathog, 2014, 10(8), e1004287]

: 数据来源于[, 12(8), 1591-604]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Blood, 2018, 131(4):397-407]