Rotundine

目录号：S2437 批次号：S243702

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化学数据

化学结构式 别名 L-tetrahydropalmatine, L-THP 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H25NO4
分子量 355.43 CAS号 483-14-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 71 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Rotundine是一种选择性多巴胺D1受体拮抗剂， IC50为166 nM。
靶点
D1 receptor [1] 5-HT1A [1] D2 receptor [1] D3 receptor [1]
166 nM 347 nM 1.47 μM 3.25 μM
体外研究

Rotundine对多巴胺D1受体的亲和力高于多巴胺D2受体，Ki分别为124 nM和388 nM，IC50值分别为166 nM (D1)和1.47 μM (D2)。Rotundine对多巴胺D3表现出弱的抑制活性，IC50值为3.25 μM。Rotundine也能有效抑制5-HT1A，IC50为374 nM，Ki为340 nM。除了突触后多巴胺受体的拮抗作用，Rotundine对突触前自身受体的抑制作用导致多巴胺的释放增多，这可能是由于Rotundine对D2受体的亲和力较低。除了多巴胺受体，Rotundine能够与许多其他类型的受体相互作用，包括起拮抗作用的α-1肾上腺素能受体，以及促进γ氨基丁酸通过正变构效应结合的γ氨基丁酸受体。[1]
体内研究

Rotundine以6.25毫克/千克，12.5 毫克/千克，或18.75 毫克/千克的剂量治疗不会影响运动活性，但是会显著拮抗羟考酮(5毫克/千克)诱导的多动症。[2] Rotundine (10-25 毫克/千克)口服给药显著增加小鼠的热板潜伏期，表明Rotundine具有显著的止痛活性，这与弓状核和脊髓D2受体的β脑内啡神经元相关。[3]由于突触后的，而不是突触前的DA受体阻断机制，Rotundine (1-10毫克/千克)口服给药剂量依赖性增加固定比率(FR)下强化的可卡因自身给药率，而20毫克/千克的剂量会使其降低。与可卡因作用相反，Rotundine仅在10毫克/千克，而不是1毫克/千克或3毫克/千克剂量下对蔗糖自给药和运动产生抑制作用。[4] LD50: 小鼠1160毫克/千克(灌胃) [5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 受到热板延迟分析的雌性ICR小鼠
剂量 25毫克/千克
给药处理 口服给药

Rotundine在文献中得到引用

An antiviral drug screening system for enterovirus 71 based on an improved plaque assay: A potential high-throughput method [ J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447] PubMed: 30900754

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