Rupatadine Fumarate

目录号：S3052 批次号：S305201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H26ClN3.C4H4O4
分子量 532.03 CAS号 182349-12-8
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 13 mg/mL (24.43 mM)
DMSO 9 mg/mL (16.91 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Rupatadine Fumarate是一种PAFR和组胺(H1)受体抑制剂，Ki分别为550 nM和102 nM。
靶点
Histamine H1 receptor [1] PAFR [1]
102 nM(Ki) 550 nM(Ki)
体外研究 Rupatadine通过与特异性受体相互作用，抑制血小板激活因子(PAF)和组胺(H1)的活性。Rupatadine完全抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩(pA2 = 9.29 ± 0.06)，而不影响Ach，血清素或白三烯D4(LTD4)诱导的收缩。在洗过的兔子血小板(WRP) (pA2= 6.68 ± 0.08)和人血小板富集的血浆(HPRP) (IC50 = 0.68 μM)中，它完全抑制PAF诱导的血小板聚集，而不影响ADP-或花生四烯酸诱导的血小板聚集。[1]在另一个研究中，据报道，rupatadine和loratadine对组胺和TNF-α释放表现出相似的抑制作用，而SR-27417A仅对TNF-α表现出抑制作用。[2]
体内研究 Rupatadine阻断体内组胺和PAF诱导的作用，比如大鼠体内的低血压(ID50分别为1.4和0.44 mg/kg i.v.)和豚鼠体内的支气管狭窄(ID50分别为113和9.6 μg/kg i.v.)。此外，它有效抑制PAF诱导的小鼠死亡率(i.v.和p.o.的ID50 分别为0.31 和3.0 mg/kg)和内毒素诱导的小鼠和大鼠死亡率(ID50分别为1.6和0.66 mg/kg i.v.)。根据狗体内组胺和PAF诱导的血管通透性增加测试评估，Rupatadine的作用持续时间长(1 mg/kg p.o.后在26小时分别为42和34%的抑制率)。Rupatadine以100 mg/kg剂量口服给药后，既不改变小鼠的自发活性，也不延长barbiturate睡眠时间，这表明其缺乏镇静作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 [3H]-Pyrilamine 结合到豚鼠小脑细胞膜的组胺(H1)受体上。
拮抗剂与豚鼠小脑细胞膜(0.6 mg/ml)和[3H]-pyrilamine (1.2 nM)在0.5 ml 50 mM PBS，pH 7.5，25 ℃下培育30分钟。加入包含2 μM pyrilamine的5 ml冰预冷PBS终止培育，在Whatman GF/B过滤器上收集细胞膜。然后过滤器用5 ml冰预冷的PBS和2 μM pyrilamine洗涤3次，并转移到计数瓶中。每个过滤器上保留的放射性通过液体闪烁计数器在3 ml HiSafe 3中测量。特异性结合根据大大过量摩尔数(10 μM)的未标记promethazine存在或不存在下，[3H]-pyrilamine结合的差异测定。
细胞实验 细胞系 血小板
浓度 高达 100 μM
处理时间 5分钟
方法 血小板聚集被C18-PAF诱导，使用双通道凝集计Chrono-log 560测量。测试化合物(培育5分钟)存在或不存在下记录血小板的聚集。抑制剂的活性表示为IC50值。为评估选择性，rupatadine相对于其它诱聚剂，包括花生四烯酸(1 mM)和ADP (5 μM)，在WRP中测试。PAF在WRP中诱导聚集的剂量反应曲线在rupatadine缺乏，和以不同浓度(3 × 10-7–3 × 10-5 M)存在下得到。
动物实验 动物模型 PAF-和组胺诱导血压正常大鼠体内产生低血压
剂量 1 ml/kg
给药处理 i.v.

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