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别名 | RVX-000222 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H22N2O5 |
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分子量 | 370.4 | CAS号 | 1044870-39-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 74 mg/mL (199.78 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, 无细胞试验中IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 作为BET溴结构域蛋白抑制剂,RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。[1] RVX-208,作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂,在体外增加apoA-I 和 HDL-C。[2] [3] | ||
体内研究 | RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C,并通过不同途径增加胆固醇流出。[3] | ||
特征 | 首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试,用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。 |
激酶实验 | 竞争性组蛋白取代试验(AlphaScreen 试验) | |
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实验使用AlphaScreen 680激发/570发射滤光片组在PHERAstar FS酶标仪上进行。对相应DMSO对照标准化后,IC50值在Prism 5中计算。测定根据稍加修改的生产商方案进行。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 天然成年雄性 AGMs |
剂量 | ~60 毫克/千克 | |
给药处理 | 口服灌胃或静脉注射 |
, BBRC, 2016, 472(4):624-630.
数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2018, 8(1):11554]
数据来源于[Data independently produced by , , Acta Pharmacol Sin, 2018, doi:10.1038/s41401-018-0027-5]
Targeting BRD3 eradicates nuclear TYRO3-induced colorectal cancer metastasis [ Sci Adv, 2023, 9(15):eade3422] | PubMed: 37043564 |
Breaking boundaries: Pan BETi disrupt 3D chromatin structure, BD2-selective BETi are strictly epigenetic transcriptional regulators [ Biomed Pharmacother, 2022, 152:113230] | PubMed: 35687908 |
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] | PubMed: 35758684 |
Selective Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibition by the SCH772984 Compound Attenuates In Vitro and In Vivo Inflammatory Responses and Prolongs Survival in Murine Sepsis Models [ Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10204] | PubMed: 34638546 |
Selective Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibition by the SCH772984 Compound Attenuates In Vitro and In Vivo Inflammatory Responses and Prolongs Survival in Murine Sepsis Models [ Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10204] | PubMed: 34638546 |
Deletion of Glutathione S-Transferase Omega 1 Activates Type I Interferon Genes and Downregulates Tissue Factor [ Cancer Res, 2020, canres.530.2020] | PubMed: 32571799 |
Isoform-specific Involvement of Brpf1 in Expansion of Adult Hematopoietic Stem and Progenitor Cells [ J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371] | PubMed: 31565729 |
Everolimus enhances TRAIL-mediated anti-tumor activity of liver resident natural killer cells in mice [ Transpl Int, 2020, 33(2):229-243] | PubMed: 31560810 |
Systematic Analysis of Drug Vulnerabilities Conferred by Tumor Suppressor Loss. [ Cell Rep, 2019, 27(11):3331-3344] | PubMed: 31189115 |
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] | PubMed: 30135193 |
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